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Prostaglandines: concept, signification pour le corps féminin

Les prostaglandines occupent une place importante dans la santé humaine. Le corps synthétise ces substances partout, et le travail de la plupart des organes en dépend. Les prostaglandines jouent un rôle particulier dans l'environnement de la reproduction, ce qui a déterminé leur large utilisation en gynécologie et en obstétrique.

Le concept de prostaglandines

Les prostaglandines sont des substances physiologiquement actives synthétisées par l'organisme à partir d'acides gras essentiels appartenant au groupe des lipides. Ce groupe de substances est divisé en trois types principaux et plusieurs sous-types de récepteurs:

  • prostacycline (IP);
  • la prostaglandine E2 (EP1, EP2, EP3);
  • Prostaglandine F2? (FP).

La présence de prostaglandines dans tous les tissus et organes détermine l'influence active étendue de cette substance sur le travail de tous les systèmes de l'organisme. Cependant, cela n'était pas immédiatement connu. À l'origine, la prostaglandine a été découverte en 1935 lorsque Euler, un physiologiste suédois, a réussi à l'isoler du liquide séminal. Sur la base du matériau qui est devenu la source de la substance, la prostaglandine et tire son nom (de la désignation latine de la glande de la prostate). Après seulement un certain temps, il a été déterminé que non seulement le liquide séminal est une source directe de prostaglandines, mais que ces substances agissent localement, dans la zone où elles sont synthétisées, car la durée de vie de la molécule de prostaglandine est très courte.

Les principales zones de prostaglandines sont réparties dans le système reproducteur et circulatoire, les substances affectent l’endothélium et les mastocytes (cellules immunitaires du tissu conjonctif), ainsi que d’autres organes et systèmes.

La substance prostaglandine est transportée entre les cellules à l’aide de cellules spéciales porteuses de protéines.

Les prostaglandines sont des substances analogues aux hormones et sont caractérisées en médecine comme anti-ulcéreuses, cicatrisantes, anti-inflammatoires et stimulant l'activité des contractions du muscle lisse. Pour une administration artificielle, on utilise à la fois des prostaglandines naturelles synthétisées par l'homme et les animaux, ainsi que leurs analogues synthétiques.

Le rôle des prostaglandines dans le corps

En l'absence de production de prostaglandines, la plupart des organes et des processus associés à leur activité commencent à en souffrir. Vous pouvez rencontrer des signes évidents d'anomalies (difficulté à respirer, violation du cycle) et cachés (infertilité, vasoconstriction, thrombose). Le rôle des prostaglandines dans le corps étant très élevé, il existe une classification des principales fonctions que cette substance remplit dans le corps.

  • Vasodilatation - relaxation des muscles lisses dans les parois des vaisseaux sanguins. Cette action vous permet d'élargir la lumière des vaisseaux sanguins, empêchant ainsi leur blocage et assurant la libre circulation du flux sanguin.
  • Bronchodilatation - relaxation des muscles lisses des bronches, facilitant la respiration et aidant à lutter contre les maladies associées à une activité altérée des bronches, notamment l'asthme et la bronchite chronique.
  • Bronchoconstriction - activité altérée des bronches, difficulté à respirer, provoquée par l'incapacité du corps à supporter, par exemple, un effort physique intense.
  • Inhibition de l'agrégation plaquettaire, c'est-à-dire ralentissement du processus de coagulation du sang dans les zones endommagées. Un exemple frappant de l'action des prostaglandines dans ce cas peut être appelé l'action de l'aspirine. Il dilue le sang, facilite le travail du système cardiovasculaire et normalise la pression artérielle causée par une vasoconstriction grave. Pour la même raison, cet outil est utilisé comme prophylaxie des crises cardiaques.
  • Réduction ou relaxation des muscles lisses du tractus gastro-intestinal, c'est-à-dire des manifestations d'un laxatif ou d'une action d'ancrage, en fonction du dosage. De plus, les prostaglandines normalisent la fonction des glandes endocrines, responsables de la production de suc gastrique et de la concentration d'acide dans l'organe digestif.
  • Contraction de l'utérus. Cette fonction de la prostaglandine est utilisée par le corps de la femme lors des contractions ou des fausses couches. En médecine, les médicaments contenant cette substance sont utilisés comme stimulants de l’accouchement ou comme forme posologique de l’avortement.
  • Effet pyrogène, c’est-à-dire la participation au processus d’augmentation de la température corporelle.
  • Ralentir le processus de fractionnement de la graisse.
  • Participation aux processus de production active ou ralentissement de la formation de mucus et d'acide dans l'estomac.

En plus de ces fonctions, les prostaglandines jouent également un rôle dans la régulation de l’activité des reins, la normalisation de l’équilibre eau-sel, le métabolisme, y compris les lipides et les glucides. Mais la prostaglandine revêt une importance particulière dans le système reproducteur. Participant aux processus de conception, assurant l'activité du sperme et la viabilité de l'ovule, stimulant les contractions utérines, augmentant le flux sanguin dans l'utérus pour fournir au fœtus tout son oxygène, y compris l'expansion des vaisseaux du cordon ombilical, la prostaglandine fait partie intégrante de la formation d'une nouvelle vie. Cependant, il peut aussi provoquer son interruption s'il s'avère trop ou pas assez.

Prostaglandine en médecine

Les préparations de prostaglandines sont utilisées dans le traitement des troubles du travail, y compris dans le processus de correction de l'infertilité et du cycle naturel de la femme. Dans ce cas, la substance n'a pas d'effets secondaires graves, à la fois sur le corps de la mère et sur le fœtus qui se développe dans l'utérus.

Lorsqu'une stimulation du travail est nécessaire, les prostaglandines sont administrées par voie intraveineuse au moyen d'un goutte-à-goutte intraveineux avec une solution de glucose ou une solution isotonique. En plus de cette méthode, des méthodes analogues d'administration de médicament peuvent être utilisées: orale, rectale ou vaginale.

Dans le cas de l'utilisation de prostaglandines naturelles en médecine, les effets secondaires sont à peine pris en compte, mais, en utilisant des analogues synthétiques, les médecins devraient prendre en compte les effets possibles de ces substances sur le corps humain. Une attention particulière est accordée à la capacité du patient à respirer librement, en particulier au moment des contractions du travail.

En plus de l'obstétrique et de la gynécologie, les préparations de prostaglandines sont utilisées pour faire cesser les attaques de maladies de la zone broncho-pulmonaire, en tant que substance antispasmodique ou en tant que stimulant pour activer l'activité d'un organe. Des médicaments similaires sont utilisés pour traiter les maladies gastro-intestinales, en particulier les ulcères gastriques et duodénaux.

Contre-indications à l'utilisation de prostaglandines et effets secondaires

La plupart des prostaglandines synthétiques ont un certain nombre d'effets secondaires. Ceux-ci comprennent:

  • syndromes douloureux de nature diverse (muscles, maux de tête, etc.);
  • indigestion et troubles intestinaux, gêne abdominale, augmentation de l'acidité, nausées;
  • marées de sang, hyperthermie - augmentation de la température corporelle;
  • transpiration excessive;
  • sang dans l'urine;
  • vision double;
  • les acouphènes;
  • pseudo-diabète;
  • augmentation ou diminution persistante de la pression artérielle.

Il est presque impossible de déterminer de façon indépendante si vous avez une pénurie ou un excès de prostaglandines et si la cause de vos maux est en eux. Par conséquent, il n'est pas recommandé d'acheter des médicaments de cette substance vous-même. Le diagnostic, dans lequel l'utilisation de prostaglandines sera pertinente, devrait être établi dans le cabinet d'un spécialiste, de même que l'utilisation du médicament lui-même. Il est nécessaire de prévenir et d’éliminer rapidement les conséquences négatives possibles: nausées, vomissements, vertiges, tachycardie.

Prostaglandines et leur utilisation

Les prostaglandines sont des composés actifs non spécifiques de nature lipidique, d'abord isolés du liquide séminal. Plus tard, il a été découvert qu'ils sont synthétisés non seulement dans la glande prostatique (en supposant que le sperme affecte apparemment la relaxation et la contractilité de parties individuelles de l'utérus), mais également dans tous les organes et tissus. Leur rôle est d'influencer l'endothélium et l'utérus, les mastocytes et les plaquettes, ainsi que de réguler les fonctions des systèmes corporels les plus importants.

Les prostaglandines sont également indispensables à l'ovulation, car affecter la motilité des spermatozoïdes, les contractions utérines et le travail normal. Leur carence entraîne souvent une faiblesse du travail et de la replantation du fœtus, ainsi que des excès - naissance prématurée et avortements spontanés. Chez les nouveau-nés, les prostaglandines régulent le canal artériel et ferment les vaisseaux du cordon ombilical.

Prostaglandines: types et caractéristiques de l'éducation

La synthèse des prostaglandines primaires est effectuée dans de nombreuses cellules, à l'exception des érythrocytes, et leur action est exprimée dans les vaisseaux, les muscles du tractus gastro-intestinal, les tissus respiratoires et reproducteurs. Ils régulent également les processus d'inflammation, d'excitation nerveuse et le débit sanguin rénal.

Les thromboxanes A et les prostacyclines sont isolés. Les premières se forment dans la rate, les reins, les poumons et les plaquettes et affectent la formation de thrombus et de vasoconstriction. La seconde - dans l'endothélium des vaisseaux, de la muqueuse gastrique, du tissu utérin et du muscle cardiaque, ayant l'effet opposé:

  • relaxation des muscles vasculaires;
  • désagrégation plaquettaire;
  • fibrinolyse.

Les leucotriènes exercent des effets anti-inflammatoires, anti-allergiques et immunomodulateurs: régulation du tonus vasculaire, stimulation de l'activité contractile des artères et des muscles lisses.

Prostaglandines: le rôle

Les scientifiques et les chercheurs ont porté une attention particulière aux prostaglandines en raison de leur action pharmacologique intensive et de son spectre étendu sur le fonctionnement de divers systèmes organiques. Selon les types de prostaglandines, remplissent les fonctions suivantes:

  1. Vasodilatation;
  2. Bronchodilatation;
  3. Inhibition de l'agrégation plaquettaire;
  4. Effet sur la contraction et la relaxation des muscles lisses du tractus gastro-intestinal;
  5. Contraction de l'utérus (typique chez les femmes enceintes);
  6. Bronchoconstriction;
  7. Effet pyrogène;
  8. Inhibition de la lipolyse;
  9. Augmentation ou diminution de la formation d'acide ou de mucus dans l'estomac.

Le rôle des prostaglandines dans le corps humain ne s'arrête pas là: régulation de l'hémodynamique des reins, métabolisme des graisses et des sels aqueux, participation à l'ovulation, etc.

On pense que ces composés sont formés d'acides gras insaturés et que leurs propriétés dépendent des nucléotides cycliques. Le fait qu’elles n’appartiennent pas aux «vraies» hormones, mais modulent seulement l’action de celles-ci, est également important.

Parmi les caractéristiques de l'action des prostaglandines émettent:

  • effet localité, c.-à-d. restriction de son action dans le tissu synthétisé;
  • la relation avec les hormones, causant leur polyvalence inhabituelle;
  • la dépendance de l'orientation de l'effet sur le dosage et la structure chimique, les conditions et la condition du tissu;
  • l'effet sur les enzymes n'est pas unique: une interaction avec plusieurs enzymes dans des directions opposées est possible.

Prostaglandines: Effets sur la reproduction

L'une des fonctions les plus importantes des prostaglandines est la sévérité de l'effet sur le tonus des muscles lisses de nombreux organes, y compris l'utérus.

Donc, en raison de la structure cyclique, ils sont utilisés pour l'obstétrique et l'interruption de la grossesse en obstétrique et en gynécologie. Leur avantage est que les prostaglandines à des doses thérapeutiques n’ont pas d’effet tératogène sur le fœtus et la mère. La posologie est choisie en fonction du moment de la grossesse et de la sensibilité de l'utérus: l'excitation est facilement provoquée au début et à la fin des périodes, faiblement à l'état intermédiaire.

Préparations - Prostaglandines pour l'avortement

Certaines prostaglandines sont utilisées pour les avortements: par voie vaginale, intraveineuse et intramusculaire, par voie intraveineuse et par voie orale. Aux premiers stades, le médicament 15-méthyl-PGF2 ™, utilisé par voie vaginale sous forme de suppositoires ou par voie intramusculaire, est recommandé. Dans le premier cas, il contient un classeur - hiscon.

Après 3-4 mois, il est permis de l'injecter par voie intra-amnale ou vaginale dans des suppositoires.

15-méthyl-PGF2? autrement appelé Dinoprost, ou Enzaprost, qui est également administré par voie intraveineuse. La posologie et la voie d'administration dépendent de la tolérance et des indications:

  • une dose unique de 40 mg par voie intraveineuse plus efficace que la dose double après 6 heures, soit 25 mg chacune;
  • 250 à 1 000 mg de médicament sont administrés en une heure toutes les deux heures;
  • pour une plus grande efficacité, utilisez l'association avec l'ocytocine;
  • pour élargir le canal cervical en utilisant des comprimés administrés par voie intracervicale;
  • goutte à goutte intraveineuse, médicament injecté pour stimuler le travail, pour cela, il est dilué dans du glucose ou isotonique. D'abord - 10 gouttes, puis leur nombre est augmenté de 5 toutes les 10 minutes, jusqu'à l'apparition de contractions régulières.

Il est important de se rappeler que les prostaglandines ne sont utilisées que dans les établissements de santé en raison de divers effets secondaires: nausées, vomissements et diarrhée, broncho-spasmes et tachycardie. Lorsqu’il est administré par voie intraveineuse, on observe de la fièvre et une phlébite (irritation locale des veines).

Parmi les indications du médicament figurent des maladies du système hématopoïétique, du foie et des reins, du glaucome, des spasmes bronchiques, de l'épilepsie et de l'asthme bronchique, la présence d'une cicatrice sur l'utérus, des maladies cardiaques et vasculaires graves, un bassin étroit (anatomopathologie et anatomique), l'intolérance au médicament.

Préparations - Prostaglandines pour stimuler l'accouchement

Pour stimuler le travail, les prostaglandines sont utilisées non seulement par voie orale, extra-orale, intraveineuse et vaginale, mais également par voie rectale. Cependant, la méthode la plus courante est l'administration par voie intraveineuse (nécessairement goutte à goutte) du médicament, diluée dans une solution isotonique ou du glucose. Le taux d'injection - jusqu'à 40 gouttes par minute. On observe souvent des hypertenus de l’utérus, des contractions spastiques, une perturbation de l’activité cardiaque fœtale.

Les effets indésirables les plus fréquents surviennent lors de l’arrêt de la grossesse, car appliquer des doses de choc de médicaments. Pour le traitement des complications et des effets indésirables, le médicament recommandé ritodrin.

Comment les prostaglandines affectent le système reproducteur

Parmi les actions pharmacologiques associées aux prostaglandines, l’effet sur la reproduction occupe une place particulière. Ainsi, sous forme de modulateurs et de régulateurs biologiques, ils participent à tous les processus de ce système, en particulier lors de l'accouchement et de la grossesse.

Par exemple, les prostaglandines E2 sont impliquées dans l'ovulation. Connexions F2? affecter la régression du veau jaune, ou la lutéolyse. Le plus difficile est leur rôle dans la réduction des trompes de Fallope, facteur déterminant de l'activité motrice des spermatozoïdes et de l'avancement de l'ovule.

L'effet stimulant de ces composés est très important: en réduisant la lumière des trompes de Fallope pendant la menstruation, ils empêchent le lancement de particules de l'endomètre et de sang menstruel sur le péritoine du pelvis et l'arrière-plan. Sinon, par exemple, avec une production insuffisante de prostaglandines, une forme externe d'endométriose peut se développer. Le rôle des prostaglandines dans la régulation du mécanisme de la menstruation est également important.

D'autres études ont montré que les composés, ou plutôt la violation de leur synthèse et de leur dégradation, sont le principal facteur de développement de l'algoménorrhée fonctionnelle.

En plus de leur influence directe, les prostaglandines influencent le développement du syndrome prémenstruel avec ses symptômes caractéristiques: augmentation du contenu et de la synthèse de E2 et de F2? provoque des maux de tête, une transpiration abondante, des nausées, de la diarrhée et des frissons. Un effet similaire - pendant le déclenchement du travail avec ces médicaments.

La pertinence de l’utilisation des prostaglandines en obstétrique dépend directement de leur influence sur l’activité contractile de l’utérus, utilisé pour les avortements artificiels et pour la stimulation du travail.

Préparations - Prostaglandines, utilisées en pratique obstétrique

En raison de la gamme de propriétés différentes, ils ont trouvé une utilisation particulière dans la pratique obstétricale pour la dilatation cervicale et le déclenchement du travail (Sulproston, Enzaprost, Minprostin). Dans ce cas, un nombre moins important d’effets secondaires entraîne leur utilisation locale, contrairement au système.

Il est possible de retirer un œuf fécondé à l'aide d'un complexe - les prostaglandines et les antiprogestines. Par exemple, le misoprostol et la mifépristone constituent une alternative prometteuse à l’avortement par voie orale.

Les effets secondaires de ce groupe de composés sont:

  • mal de tête;
  • syndrome de douleur abdominale;
  • troubles gastro-intestinaux;
  • l'hyperthermie;
  • hyperémie de la peau;
  • diplopie (doublant dans les yeux);
  • douleur musculaire;
  • les acouphènes;
  • hypo ou hypertension;
  • hématurie (présence de sang dans les urines);
  • pseudo-diabète.

Ils inhibent la synthèse des AINS (aspirine), des sulfamides, des hormones stéroïdiennes et des composés de la morphine, également utilisés en obstétrique, en gynécologie et dans d’autres domaines de la médecine.

Le rôle des prostaglandines dans l'accouchement

Les prostaglandines F et E sont particulièrement touchées par les tissus musculaires lisses, y compris l'utérus: les premiers - ils les réduisent considérablement, les seconds - ils se détendent. La nature coordonnée de l'accouchement détermine leur action conjointe lorsque la contraction s'accompagne d'un raccourcissement, d'une ouverture de la gorge utérine et d'un lissage.

Leur autre action est l'expansion des parties distales des trompes de Fallope au moment où l'œuf fécondé se déplace le long de celles-ci.

La particularité de l'effet de ces prostaglandines est utilisée dans les méthodes d'avortement médicamenteux et d'aide obstétrique. De même, ils affectent le tissu gastro-intestinal.

Lors de l'utilisation de ces composés, le risque de bronchospasme grave doit être pris en compte, en prêtant attention à l'effet bronchodilatateur.

Outre leur action sur l'utérus, ils ont d'autres effets intéressants: par exemple, un effet anti-ulcéreux, antisécrét, qui provoque la cessation de la sécrétion de pepsine et d'acide chlorhydrique dans le tractus gastro-intestinal.

En utilisant des formes synthétiques de médicaments, le patient doit prendre en compte leur activité et la présence d’effets secondaires. Les composés naturels, en revanche, sont faciles à synthétiser et à être facilement inactivés, ce qui nécessite de fortes doses et la formation d’endopéréxydes indésirables.

Les prostaglandines sont des composés importants dans le corps, remplissant une vaste gamme de fonctions et affectant tous les systèmes du corps: y compris la reproduction (ovulation, menstruation, avortement, grossesse et accouchement).

Prostaglandines en pratique obstétrique

avortement pendant la première et la deuxième grossesse

maladie cardiaque organique, décompensation cardiaque

colite ulcéreuse, ulcère peptique (exacerbation)

hypertension (pression artérielle> 140/90 mm Hg. Art.)

drépanocytose, troubles de la coagulation

cicatrice utérine (après une césarienne, une myomectomie) [note: l'étranger n'est pas une contre-indication absolue]

bronchite chronique, bronchectasie, bronchite allergique

tuberculose pulmonaire active

colite ulcéreuse (rémission)

troubles graves du foie, des reins

malformations utérines

Les prostaglandines sont des antagonistes du dropéridol, du seduksena et des médicaments opioïdes.

Pour préparer le col utérin "immature" à l'accouchement aux premier et deuxième stades du travail et à l'induction du travail, un gel et des suppositoires contenant des prostaglandines sont utilisés (F2α– 15-25 mg, E2- 5 mg)

Pour l'induction du travail et la stimulation familiale

Prostaglandine E2sous forme de comprimés (0,5 mg) dans le tableau 1-3. après 1 heure, pas plus de 10 à 11 comprimés La dose totale du médicament est de 4,5 à 5,5 mg.

Administration intraveineuse: prostaglandine F2α (5 mg) est dissous dans 500 ml d'une solution de glucose à 5% ou d'une solution physiologique (concentration de prostaglandine 10 µg / ml)

L'introduction commence par 12-16 gouttes / min. (10 µg / min), en augmentant progressivement la fréquence des gouttes de 4-5 toutes les 10-20 minutes.

Au cours des tentatives, la dose de prostaglandine doit être augmentée à 30 mcg / min (36-48 cap.)

E2(prostenon) - o, 15 mg sont dissous dans la même quantité de glucose ou physique. p-ra et injecté à un débit de 1-1,5 µg / min. (3-4 gouttes / min.). La vitesse d'administration peut être augmentée jusqu'à 10 µg / min (jusqu'à 12-16 gouttes / min) - de 1 µg / min. toutes les 30 min.

En cas d'intensité insuffisante des contractions utérines de l'utérus à la fin des périodes de travail I et II, il est conseillé d'ajouter Prostaglandine2α (enaprost - 5 µg / min. v / v) ou ocytocine (1 U / m toutes les 15 minutes ou 2,5 U / v).

nausée, vomissement, diarrhée, phlébite (avec a / dans l'introduction), éruption cutanée eczémateuse;

rougeur du visage, vertiges, maux de tête, tachycardie à court terme, fièvre, hypertension artérielle;

Pour prévenir les effets secondaires premedol prescrit, pipolfen, atropine.

Prostaglandines dans le corps et dans les préparations

Selon la nature chimique des prostaglandines (PG) - hydroxyacides insaturés cycliques, dérivés prostanoïques. Plus de 20 espèces naturelles ont été étudiées, réparties en 4 groupes: E, A, B, F. Les représentants des groupes E et F. sont les plus actifs, toutes les prostaglandines appartenant au groupe des eicosanoïdes. Les précurseurs de substances sont les acides gras insaturés: arachidonique, linolénique, etc. Il est très rarement possible pour le corps de synthétiser la PG à partir d'oligosaccharides. Les prostaglandines sont des substances analogues aux hormones. Contrairement aux vraies hormones, elles s’effondrent rapidement. Le plus activement, ce processus se produit dans les poumons, les reins et le foie. Les prostaglandines synthétisées artificiellement sont largement utilisées en gynécologie et en ophtalmologie. Ils sont utilisés dans la stimulation du travail et le traitement du glaucome.

Lorsque les biologistes ont découvert les prostaglandines dans le liquide séminal, ils ont décidé que ces substances étaient synthétisées dans la prostate. À l'avenir, cette histoire était la cause du nom moderne.

Ce groupe de lipides physiologiquement actifs est caractérisé par la présence de 20 atomes de carbone dans la molécule, y compris le noyau carboné. Les prostaglandines se trouvent dans presque tous les tissus animaux et humains. La principale différence entre les substances et les hormones est qu'elles ne sont pas synthétisées dans des organes spécifiques, mais dans tout le corps.

Cette classe de composés analogues aux hormones attire encore l’attention des chercheurs dans le domaine de la biochimie en raison de ses propriétés uniques. On remarque que la même substance de ce groupe dans différents organes peut avoir un effet différent, voire opposé.

La capacité de la prostaglandine à améliorer un certain type de réaction biologique dans un tissu et à l'inhiber dans un autre est uniquement due au type de récepteur avec lequel la molécule de la substance active se lie. Il existe 9 types de récepteurs de GES répartis dans tout le corps.

Cette prostaglandine est activement synthétisée par l'endothélium - la paroi interne des vaisseaux sanguins. Les poumons sont un autre lieu de fabrication de la prostacycline. Il s’agit d’un vasodilatateur car il exerce un effet vasodilatateur en raison de son effet sur les récepteurs IP spécifiques des cellules musculaires lisses artérielles.

L'augmentation de la production de prostacycline est associée à une privation d'oxygène, des dommages vasculaires, dus à l'activité de médiateurs inflammatoires et à l'adrénaline. La substance a un effet antiplaquettaire prononcé, car elle empêche la formation d’un caillot de sang dans le vaisseau.

Avec l'administration intraveineuse de prostacycline, la pression artérielle diminue dans les grands et les petits cercles de la circulation sanguine. L’utilisation principale des analogues de substances est le traitement de l’hypertension pulmonaire. Préparations de prostacycline synthétique:

Nom du médicament

Méthode d'application

Administration intraveineuse, sous-cutanée

Intraveineuse, orale, par inhalation

Comme la prostacycline, la PGE2 a un effet vasodilatateur. Il joue un rôle important dans le fonctionnement normal des reins, car il réduit l'absorption des ions sodium et du chlore et réduit l'effet de l'hormone vasopressine. De plus, PGE2 remplit plusieurs autres fonctions:

  • Bronchoconstriction (violation de la perméabilité bronchique).
  • Bronchodilatation (augmentation de la bronche).
  • Relaxation et contraction des muscles lisses du tube digestif.
  • Sécrétion réduite d'acide chlorhydrique dans l'estomac.
  • Augmentation de la production de mucus gastrique.
  • La contraction de la couche musculaire de l'utérus.
  • Inhibition de la lipolyse (processus de division des graisses en acides gras).
  • Libération de chaleur (effet pyrogène).
  • Participation à la formation d'un caillot sanguin.

L'analogue synthétique de la prostaglandine E2 (dinoprostone) est indiqué pour stimuler la maturation cervicale et le déclenchement du travail. Cela est dû au fait que cela a un effet sur tous les organes dotés de muscles lisses, y compris le tonus et l'activité contractile de la couche musculaire de l'utérus. En plus de stimuler les cellules musculaires, la dinoprostone augmente le flux sanguin vers le col utérin, accélérant ainsi sa maturation. L'avortement médicamenteux est l'une des indications de l'utilisation du médicament.

La dinoprostone existe sous forme de comprimés, de solution pour perfusion, de solution pour administration intraveineuse et extra-amniotique et de gel vaginal. Ce médicament est utilisé exclusivement sous surveillance médicale. En cas de non-respect des doses, les effets secondaires suivants sont possibles:

  • Contractions convulsives de l'utérus.
  • Nausées, vomissements, maux de tête.
  • Rougeur de la peau.
  • Augmentation de la température corporelle.
  • Fréquence cardiaque fœtale altérée.
  • Asphyxie du fœtus.

Dans les conditions d'utilisation stationnaire sous le contrôle des médecins, aucun de ces effets secondaires ne sera observé.

Il existe des analogues de la dinoprostone appelés Cerviprost, Enzaprost-E, Medullin, Prepidil et autres.

Un autre représentant du groupe des prostaglandines. Les fonctions clés de PGF2α sont la bronchoconstriction, la contraction utérine et le début de la destruction du corps jaune dans l'ovaire (lutéolyse). À la suite de la lutéolyse, la synthèse des stéroïdes progestérone est arrêtée. La libération de prostaglandine F2a est régulée par le niveau d'oxytocine (une neurohormone synthétisée par l'hypophyse).

Les analogues de PGF2a ont trouvé une large application en médecine. Préparations à base de substances:

Nom du médicament

Indications d'utilisation

Glaucome à angle ouvert, hypertension ophtalmique

Glaucome à angle ouvert, hypertension ophtalmique

Glaucome, augmentation de la pression intraoculaire

Glaucome à angle ouvert, hypertension ophtalmique

Glaucome à angle ouvert, hypertension ophtalmique

Faiblesse du travail, expulsion d'un fœtus décédé pendant la mort du fœtus, avortement de 16 à 22 semaines

Les préparations pour le traitement du glaucome et de l'hypertension ophtalmique sont disponibles sous forme de collyre. Dans de rares cas, après leur utilisation, on observe une rougeur de la conjonctive, une brûlure des paupières et une vision floue temporaire. Peut-être le développement de troubles systémiques tels que l'augmentation de la pression artérielle et des maux de tête. Malgré cela, les analogues de la PGF2α sont des médicaments efficaces et sans danger pour le traitement du glaucome et de l’augmentation de la pression intra-oculaire.

Grâce à leur diversité et à leurs propriétés uniques, les prostaglandines sont devenues des assistants fiables en médecine. Leur utilisation donne de bons résultats avec des risques minimes.

Des études ultérieures de ce groupe de composés physiologiquement actifs ouvriront de nouvelles possibilités d'utilisation pour le traitement de maladies humaines.

Le rôle des prostaglandines dans la régulation du système reproducteur

La tubectomie (salpingectomie) est l'opération la plus simple en gynécologie.

L'état fonctionnel du système de reproduction d'une femme est en grande partie déterminé par les périodes de la vie, parmi lesquelles il est habituel de distinguer les éléments suivants: 1) la période prénatale (intra-utérine); 2) la période néonatale (jusqu'à 10 jours après la naissance); 3) la période de l'enfance (jusqu'à 8 ans); 4) la puberté, ou.

Il est indiqué en présence d'éducation de n'importe quelle taille après la ménopause, en cas de suspicion de cancer de l'ovaire, de formation ovarienne bénigne importante en âge de procréer (en l'absence de tissu ovarien sain, selon l'échographie et si le patient ne prévoit pas de grossesse).

L'utilisation de prostaglandines dans l'avortement tardif

Actuellement, les prostaglandines sont largement utilisées pour l'avortement tardif. En pratique obstétricale, les prostaglandines E2 et F2a sont utilisées.

Afin d'interrompre une grossesse, les prostaglandines sont administrées de différentes manières (par voie intraveineuse, intramusculaire, extra et intra-amnionale). Cependant, lorsqu'ils sont administrés par voie intraveineuse, ils sont rapidement métabolisés, ce qui nécessite des doses élevées pour stimuler les contractions utérines et augmente le risque d'effets secondaires (vomissements, diarrhée). L'administration intramusculaire n'est pas toujours efficace.

Les prostaglandines sont des hormones locales qui produisent un effet maximal sur le lieu de leur production. Par conséquent, les voies extra-, intra-amnionales, intra-vaginales et endocervicales de leur administration lors de l'induction d'un avortement tardif dans le but d'influencer directement l'organe cible - l'utérus étaient prometteuses. Les prostaglandines sont directement absorbées par le système circulatoire lors de l’extra-amnal et diffusent à travers les membranes, puis dans le sang lors de l’administration intra-amnale. L'administration vaginale et intracervicale stimule le déclenchement du travail. Premièrement, une contraction locale du myomètre se produit, cette dernière entraîne la propagation du médicament sur une grande surface de l’utérus et provoque une contraction généralisée de l’utérus - une contraction.

L'utilisation de prostaglandines est contre-indiquée en cas d'hypersensibilité à celles-ci, de thyrotoxicose, de colite ulcéreuse, de pathologie sévère du foie et des reins. Pour la prostaglandine F2a, il existe des contre-indications supplémentaires: asthme bronchique, glaucome, épilepsie. La prostaglandine E2 est le médicament de choix pour l'hypertension, la gestose, elle est utilisée pour l'asthme bronchique, le glaucome, l'épilepsie.

Afin de ramollir et de préparer le col lors de son immaturité avant l'induction d'une activité contractile, l'administration intracervicale de prostaglandine E2 (gel de prépidil contenant 0,5 mg de dinoprostone pour 3 g de gel stérile) est la plus indiquée. Cependant, son introduction est contre-indiquée dans les cas d'écoulement de liquide amniotique, de saignements au niveau du tractus génital pendant la grossesse et d'infection du tractus génital inférieur.

L'introduction de prostaglandines peut être accompagnée d'effets indésirables sous la forme de troubles du tractus gastro-intestinal, d'hyperthermie, de réactions allergiques, de phlébites.


La méthode d'administration intracervicale combinée de gel de prépidil avec nomination ultérieure d'agents utérotoniques par voie intraveineuse. Avec un col utérin «immature», le gel de prépidil est injecté par voie intracervicale avec une seringue. L'introduction de gel prépidil est considérée comme efficace si, après 6-12 heures, le canal cervical laisse passer un doigt transversal (sans effet après 12-24 heures, l'introduction du gel peut être répétée).

À l'avenir, en l'absence d'activité contractile spontanée de l'utérus, 6 à 12 heures après l'introduction du gel de prépidil, une perfusion intraveineuse d'oxytocine est administrée - 5 U pour 500 ml de solution saline, Prostin E2 - 0,75 mg ou Prostaglandine F2a (enzaprost) - 5 mg par 500 ml de solution saline à raison de 10 à 40 gouttes par minute pendant 3 heures Il est possible d’administrer par voie intraveineuse de la prostaglandine F2a en association avec de l’ocytocine à la moitié du dosage.

La voie intraaminale est la voie la plus courante pour l'administration de prostaglandines afin de mettre fin à une grossesse tardive. Dans le même temps, l'amniocentèse est réalisée par voie transabdominale sous anesthésie locale après détermination précise de la localisation du placenta par échographie. En cas de localisation du placenta sur la paroi antérieure de l'utérus, l'amniocentèse est utilisée par le biais du fornix vaginal antérieur. 1 ml de liquide amniotique est évacué.

Une condition nécessaire à la poursuite de la manipulation - l’absence de coloration sanguine du liquide amniotique. Sinon, la libération rapide de prostaglandines dans le sang peut entraîner des réactions indésirables et des contractions sévères du myomètre, accompagnées de douleurs aiguës, qui peuvent être éliminées par la nomination d'inhibiteurs de la tocolytique ou de la prostaglandine (indométhacine, acide acétylsalicylique). Ensuite, 40 mg (8 ml) de prostaglandine F2a ou 5-6 mg de prostaglandine E2 sont injectés très lentement en 5 à 10 minutes.

La méthode est efficace chez 90 à 97% des femmes, la durée de l'avortement est comprise entre 19 et 24 heures. En l'absence d'effet pendant la journée, il est recommandé d'administrer de manière répétée une demi-dose de médicaments.


Interruption de la fin de la grossesse avec l'utilisation combinée de prostaglandines et de chlorure de sodium hypertonique. Afin de réduire le coût des techniques d'avortement avec l'utilisation de prostaglandines, la possibilité de réduire la dose de la substance administrée a été recherchée, tout en maintenant le même effet. Pour cela, un certain nombre de méthodes combinées ont été proposées: administration intraamnionique de prostaglandines en association avec une solution hypertonique de chlorure de sodium, d'urée, ainsi que perfusion intraveineuse d'ocytocine, introduction préliminaire dans le canal cervical de bâtonnets laminaires.

Actuellement, l'injection intraamnionique combinée de prostaglandine F2a et d'une solution hypertonique de chlorure de sodium est largement utilisée. Dans ce cas, le liquide amniotique est évacué par amniocentèse par le fornix vaginal antérieur ou par voie transabdominale à raison de 10 ml par semaine de grossesse. Après cela, 180 à 200 ml de solution de chlorure de sodium à 10% sont introduits, puis 5 à 10 mg de prostaglandine F2a (enzaprost, prostine F2a), préalablement dissous dans 10 ml de sérum physiologique. La perfusion du médicament n'est autorisée qu'en l'absence de coloration du sang de liquide amniotique dans le sang.

Cette séquence d'administration de médicaments élimine les complications associées à la possibilité d'une solution saline dans le tissu avec le développement ultérieur de la nécrose. Des contractions spontanées de l'utérus se développent dans les 4 à 7 heures suivant la perfusion, puis l'activité contractile de l'utérus est renforcée, ce qui nécessite l'utilisation d'antispasmodiques et d'autres analgésiques à des fins d'anesthésie. Cela dépend de la sensibilité individuelle du patient.

La durée moyenne de l'avortement est de 11 à 15 heures La réduction de la dose de drogues injectées et la durée de la fausse couche contribuent à l'absence de saignement dans la période post-avortement, aux effets indésirables et aux complications septiques post-avortement.

Nous avons largement utilisé cette technique ces dernières années dans les conditions du service de gynécologie du 6e hôpital clinique de Minsk. Au cours de cette période, 88 cas d'avortement ont été signalés sur une période de 18 à 22 semaines pour des indications médicales, sociales et médico-génétiques chez 47 femmes sans naissance et 39 femmes ayant accouché entre 14 et 49 ans. Des préparations de prostaglandines produites par la société Pharmacia (prostinas F2a, E2, prépidil-gel) et la société Hinoin, Budapest (enzaprost F) ont été utilisées à divers moments. Après l’expulsion du fœtus et après la naissance de l’utérus, un curetage de la membrane muqueuse de l’utérus a toujours été pratiqué.

Afin de préparer le col de l'utérus chez les femmes enceintes avec son immaturité absolue, un gel prépidil a été utilisé. Ce gel a été administré à 26 patientes du canal cervical 12 à 18 heures avant la perfusion intraamnionique. Dans tous les cas, il y avait un raccourcissement du col utérin et la perméabilité du canal cervical avec le bout ou la phalange du doigt. L'administration intraamnionique ultérieure d'une solution de chlorure de sodium à 10% en association avec 5 ou 10 mg de prostaglandine F2a a entraîné le développement du travail dans les 5 à 11 heures qui ont suivi et l'expulsion du fœtus en moyenne en 15,8 ± 0,3 heures. Il était demandé à 5 femmes non enceintes d'accoucher. La perte de sang totale était en moyenne de 125,5 ml.

L'utilisation de varech naturel s'est produite chez 8 patients. Ces derniers ont été injectés dans le canal cervical 6 à 12 heures avant la production de l'amniocentèse. Dans le même temps, les deux patientes enceintes n'ont pas eu besoin d'une nouvelle administration intra-nationale, car elles présentaient un raccourcissement et une ouverture du col de l'utérus à deux doigts transversaux. Une amniotomie a été pratiquée, suivie d'une administration intraveineuse de prostine F2a (5 mg), qui a abouti à l'expulsion du fœtus en 5 à 6 heures.Pour les 6 femmes restantes, une injection intraamnionique de solution à 10% de chlorure de sodium et de 5 mg de prostaglandine F2a a entraîné une expulsion moyenne 15,1 ± 0,2 heure à partir du moment de l'administration. Il n'était pas nécessaire d'assigner des médicaments oxytotiques et d'utiliser des interventions supplémentaires. La perte de sang moyenne était de 132,6 ml.

L'administration intraamnionique de prostaglandine F2a à une dose de 5 mg en association avec une solution saline hypertonique a été utilisée chez 54 femmes. Amniocentèse dans tous les cas produits par le fornix vaginal antérieur après détermination préliminaire de la localisation du placenta par échographie. Le développement d'une activité contractile spontanée de l'utérus a été noté chez 41 femmes enceintes (75,9%), le but supplémentaire de l'ocytocine étant utilisé chez 13 femmes (24,1%). L'imposition de forceps peau-tête, la réduction de la jambe du fœtus était nécessaire chez 3 patients (5,6%). La durée moyenne d'avortement était de 15,3 ± 0,1 h Chez une femme, en raison de l'absence d'effet et du développement de l'endométrite, une hystérectomie avec un fœtus a été réalisée.

L'efficacité de la méthode était de 98,1%. Les saignements ont été compliqués au début de la période post-avortement chez 2 femmes; la perte de sang était de 300 ml. La perte de sang moyenne est de 131,8 ml. Les complications septiques après un avortement étaient absentes; tous les patients sont sortis de l'hôpital pour 3-5 jours.

Ainsi, si nécessaire, une interruption de grossesse au cours du deuxième trimestre pour des raisons médicales, génétiques et sociales nécessite une approche différenciée du choix d’une méthode particulière d’induction de l’avortement. Parmi les méthodes conservatrices, l'utilisation de la perfusion intra-amnionique d'une solution hypertonique de chlorure de sodium en association avec la prostaglandine F2a peut être recommandée. L'efficacité de la technique est renforcée par la préparation préalable du col utérin par administration intracervicale de prostaglandine E2 ou de varech.

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Vous lisez le sujet: Opportunités d'interruption artificielle de la grossesse tardive (Gulyaeva L.S., Lobachevskaya O.S. BSMU. "Panorama médical" n ° 4, avril 2006)

Les prostaglandines en gynécologie

Les prostaglandines sont des substances biologiquement actives dérivées d'acides gras polyinsaturés dont la molécule contient 20 atomes de carbone.

Biol. L'action de P. est extrêmement diverse. l'un des principaux biol, les effets de P. est leur effet prononcé sur le tonus des muscles lisses de divers organes. P. réduire la sécrétion de suc gastrique (voir) et réduire son acidité, sont des médiateurs du processus inflammatoire, participent aux activités de différentes parties du système reproducteur. Ils jouent également un rôle important dans la régulation de l'activité des reins (voir), affectant diverses glandes endocrines. Certains P. sont des médiateurs de réactions allergiques (voir). Une perturbation de la biosynthèse de P. peut devenir la cause d'une patole lourde, déclare. En médecine, les prostaglandines synthétiques et semi-synthétiques sont utilisées comme médicaments.

Au milieu des années 30. 20 po En Suède, le scientifique W. Euler a publié une série d’articles dans lesquels il prouvait que l’effet myotrope et vasoactif du liquide séminal et des extraits de la prostate déjà observés (voir Prostate) était dû au contenu d’une nouvelle famille de composés naturels qu’ils contiennent. Euler a appelé ces composés Prostaglandines, estimant qu’elles ne sont produites que dans la prostate. Plus tard, il a été montré que P. se formait dans presque tous les organes et tissus, mais le terme "prostaglandines" pour désigner ces substances a été préservé. Pour la première fois, P. (PG, PG) a été obtenu en 1957 par un suédois, le chimiste S. Bergstrom, et en 1962, leur code chimique a été déchiffré. la structure Il a été constaté que le squelette carboné de P. est représenté par un cycle à cinq chaînons et par deux chaînes latérales. Il s’est avéré que P. peut être considéré comme un dérivé d’une prostanoïne. Vous êtes un composé qui n’existe pas dans la nature, mais qui est préparé synthétiquement.

Connu environ 20 différents P. Selon la structure du cycle à cinq chaînons dans la molécule, les prostaglandines sont divisées en plusieurs types, désignés par des lettres de l'alphabet latin: A, B, C, B, E, G, etc.

La prostaglandine I2, découverte en 1976, est mieux connue sous le nom de prostacycline.

Le P. de chaque type est divisé en 1, 2 et 3 séries en fonction du nombre de doubles liaisons dans les chaînes latérales de la molécule. Ainsi, sous forme abrégée, en tenant compte du type et de la série II. notés comme: PGE2 (PGE2), PGD1 (PGD1), PGN2 (PGH2), etc.

Dans les années 70 20 po il a été constaté que d'autres dérivés biologiquement actifs d'acides gras polyinsaturés se forment chez l'homme et l'animal (voir): dans les thrombocytes - thromboxanes (TX), dans les leucocytes - les leucotriènes (RT). Les thromboxanes diffèrent de P. par la présence dans la molécule au lieu du cycle à cinq chaînons d'un cycle oxane à six chaînons, en fonction de la structure de laquelle les thromboxanes sont divisés en types A et B (TXA et TCV).

Les thromboxanes des deux types sont à leur tour divisés en 1, 2 et 3 séries selon le même principe que P.

Une des caractéristiques de la structure des leucotriènes est l’absence de structure cyclique dans la molécule. En fonction de la structure des groupes fonctionnels de la chaîne carbonée, les leucotriènes sont divisés en types A, B, C, B et E, et en fonction du nombre de doubles liaisons, en séries 3, 4 et 5. Les leucotriènes abrégés sont désignés comme suit: LTB3, LTS3 et t Dans les molécules LTS, LTE et LTE, les résidus de glutathion, cystéinylglycine et cystéine sont respectivement fixés au 6ème atome de carbone.

Chez les humains et les animaux, P., les thromboxanes et les leucotriènes sont formés à partir d’un précurseur commun - les acides gras essentiels polyinsaturés, avec le nombre correspondant d’atomes de carbone et de doubles liaisons dans des molécules, notamment l’acide linoléique (voir) et l’acide arachidonique (voir ci-dessous)..) La première étape de la conversion des acides gras en P. est réalisée avec la participation de l'enzyme cyclooxygénase. Sous l'action de la cyclooxygénase, des PGS de la série correspondante sont d'abord formés, puis des PHN de la même série. À l'étape suivante, PGE, PGF, PGD, PGI et THA sont formés en parallèle à partir de PGN. Les leucotriènes sont formés à partir du même KT gras sous l'action d'une autre enzyme, la lipoxygénase (EC 1.13.11.12). Le facteur limitant le taux de biosynthèse de P. est le pool d’acides gras libres, ce qui explique pourquoi les substances affectant le clivage hydrolytique des triglycérides, des phospholipides et des esters de cholestérol, qui incluent des acides gras polyinsaturés, peuvent réguler l’intensité de formation de P.. Ainsi, les catécholamines ( voir), la bradykinine, l'angiotensine II (voir Angiotensinamide) et d'autres augmentent la libération d'acides gras dans le corps, stimulant ainsi indirectement la formation de P. Apparemment, le mécanisme de stimulation de la biosynthèse de P., de thromboxanes et de leucotriènes avec ischémie ou des effets mécaniques sur les cellules. Les hormones corticostéroïdes, en revanche, inhibent la biosynthèse de P., des thromboxanes et des leucotriènes, puisqu'elles inhibent la libération des acides gras libres en-t. On sait que certains composés affectent la formation de certains types de P. et de thromboxanes; Ainsi, les peroxydes gras inhibent spécifiquement la biosynthèse de PGI2 et l'imidazole - la formation de THA2. Un certain nombre de médicaments ont un effet prononcé sur la formation de P., de thromboxanes et de leucotriènes, modifiant non seulement leur nombre total, mais également le rapport entre les types individuels et les séries. Par exemple, les médicaments à effets anti-inflammatoires - salicylates, indométhacine (métindol), brufène, etc. - inhibent la cyclooxygénase, qui catalyse le premier stade de la biosynthèse de P., ce qui conduit à une utilisation préférée des acides gras libres par la voie de la lipoxygénase, ce qui entraîne une diminution la formation de P. et de thromboxanes et augmente le rendement en leucotriènes. Dans le même temps, certains flavonoïdes (par exemple la rutine) inhibent la lipoxygénase et inhibent la biosynthèse des leucotriènes. Le changement d'un rapport du P. formé est important parce que les individus P. ont une action différente, et assez souvent et de nature opposée par nature.

P. et les thromboxanes sont des composés à vie courte. La demi-vie de certains d'entre eux est en secondes. La destruction rapide de P. provoque la localité de leurs effets - P. act ch. arr. à la place de leur synthèse. Le métabolisme de P., qui entraîne leur inactivation rapide, se produit dans tous les tissus, mais il est particulièrement actif dans les poumons, le foie et les reins. Au cours du métabolisme de P., il se forme d'abord des dérivés du 15-céto-13,14-dihydro-dérivé du P. initial, qui subissent une oxydation supplémentaire, jusqu'à la formation du produit final excrété de l'organisme avec l'urine.

Biol. L’action de P. est extrêmement diversifiée en raison non seulement de biol, la «polyvalence» de chaque individu, mais également de leur grande diversité. Les effets de P. sur l’un des biol sont leur effet prononcé sur le tonus des muscles lisses de divers organes et l’effet de différents types de P. est souvent diamétralement opposé. Ainsi, les prostaglandines F2 et D2 entraînent une réduction des bronches et la prostaglandine E2 - leur relaxation. Le thromboxane A2 réduit les parois des vaisseaux sanguins et augmente la pression artérielle. La prostaglandine I2 exerce un effet vasodilatateur, accompagné d’un effet hypotenseur. La relation antagoniste entre le thromboxane A2 et la prostaglandine I2 se manifeste également lorsqu’ils agissent sur le système de coagulation du sang: le thromboxane A2 est un puissant inducteur naturel de l’agrégation plaquettaire et la prostaglandine I2, synthétisée dans les parois des vaisseaux sanguins, agit en tant qu’inhibiteur de l’agrégation des thrombocytes dans les organismes humains et animaux. Le rapport prostaglandine I2 / tromboxane A2 est essentiel au fonctionnement normal du système cardiovasculaire.

P. nécessaire pour le processus d'ovulation (voir); ils affectent l'avancement de l'ovule et la motilité du sperme, l'activité contractile de l'utérus (voir). P. est également nécessaire pour une activité normale du travail: une activité générique faible et une grossesse prolongée (voir) sont associés à un déficit en P., et une formation accrue de P. peut provoquer des avortements spontanés (voir) et des naissances prématurées (voir). Chez les nouveau-nés, P. régule la fermeture du cordon ombilical et du canal artériel.

P. joue également un rôle important dans la régulation de l'activité rénale. Ils stimulent la formation de rénine (voir), régulent le métabolisme des sels d'eau (voir). Les prostaglandines I2 et E2 ont un effet natriurétique et diurétique. Apparemment, ces P. et non la prostaglandine A2, comme suggéré précédemment, sont responsables de l’effet hypotenseur du soi-disant. medulin rein.

P. affecter l'activité de divers organes du système endocrinien. Ils reproduisent biol, l’effet des triples hormones correspondantes dans leurs organes cibles. Ainsi, dans la glande thyroïde, P. stimule la formation d'un colloïde, l'oxydation du glucose et la liaison de l'iode à une protéine. Dans les glandes surrénales et les ovaires, P. affecte la stéroïdogenèse. La nature de la relation entre P. et les hormones reste incertaine. On pense que P. module l'action des hormones et peut augmenter ou diminuer leurs effets.

Le spectre d'action extraordinairement large de P. est attribué à son effet sur la formation dans les tissus de l'AMP cyclique 3 ', 5'-AMP, qui est un régulateur universel des processus se déroulant dans la cellule. Dans la plupart des tissus, P. provoque une forte augmentation du contenu en 3 ', 5'-AMP et uniquement dans les tissus adipeux, de la membrane muqueuse de l'estomac et de la vessie, etc., réduit le contenu en 3', 5'-AMP. Les effets de Biol, P. peuvent être médiés par un autre nucléotide - guanosine monophosphate cyclique, ainsi que par la concentration en ions Ca 2+.

Les leucotriènes jouent également un rôle important dans l’activité vitale de l’homme et de l’animal, qui, comme certains P. (en particulier les prostaglandines E et D), sont des médiateurs de réactions allergiques. La découverte de leucotriènes a permis d’établir ce que l’on appelle ce qu’on appelle depuis longtemps. substance de l'anaphylaxie à réaction lente (SRS-A) est identique aux leucotriènes. Les leucotriènes ont formé ch. arr. dans les leucocytes et les mastocytes, ils sont responsables de l'activité spasmogénique de SRS-A, affectent la perméabilité de la paroi des vaisseaux sanguins, provoquent un gonflement des tissus et ont un effet chimiotactique.

La perturbation de l'éducation de P., les thromboxanes et les leucotriènes peut être la cause du développement d'une patrouille de nombres. processus. On sait depuis longtemps que l'utilisation à long terme d'hormones corticostéroïdes peut provoquer des saignements intestinaux et le développement de l'ulcère peptique. Il s'est avéré que les hormones corticostéroïdes et d'autres médicaments ayant des effets anti-inflammatoires sont des inhibiteurs de la biosynthèse de P. qui exercent un effet cytoprotecteur sur les cellules des membranes muqueuses de l'estomac et des intestins et inhibent la sécrétion d'acide chlorhydrique (voir). En cas d'ulcère peptique d'origine non médicinale, une diminution significative de la synthèse de P est observée; avec la formation excessive de P., stimulant la motilité intestinale, est associée à l'apparition de diarrhée dans certaines maladies infectieuses et le cancer. La perturbation de la biosynthèse des prostaglandines I2 est l’un des facteurs pathogénétiques responsables du développement de l’hypertension et de l’athérosclérose. P. responsable de l'apparition de l'œdème et de la douleur lors de l'inflammation. Les leucotriènes à activité spasmogène jouent un rôle important dans la pathogenèse de l'asthme. Dans la dysménorrhée, une formation accrue de P. a été détectée. Par conséquent, l’indométhacine et d’autres inhibiteurs de la biosynthèse de P. sont utilisés avec succès dans cette pathologie.

La détermination quantitative de P. est effectuée au moyen d'une spectrophotométrie chromato-masse (voir. Spectrophotométrie) et d'une méthode radio-immunologique (voir). Le P. préliminaire est extrait des échantillons étudiés avec des solvants organiques. et ensuite chromatographie sur des colonnes avec du silicium pour un ou sur une couche mince de gel de silice (voir. Chromatographie). Pour tester de nouvelles connexions et étudier leur biol, les actions utilisent les méthodes biol.

Prostaglandines

L'utilisation de P. dans un coin, en pratique comme médicament, est limitée, d'une part, par leur inactivation rapide dans le corps, et, d'autre part, par un très large spectre d'action, ce qui provoque leurs effets secondaires. À cet égard, la recherche d’analogues synthétiques du P. naturel, dépourvus de ces inconvénients, est constamment menée. En médecine, les P. semi-synthétiques et synthétiques sont utilisés comme médicaments, principalement des types E et E.

Les préparations de P. sont libérées sous forme de solutions pour préparations injectables, de solutions pour administration orale, de comprimés, d'aérosols ainsi que de formes posologiques vaginales (balles, supports sylastiques P., etc.).

Les médicaments de type E (dinoprostone, prostine E2, etc.) à des doses et à des concentrations proches de la physiologie réduisent la motilité et le tonus de l’utérus non enceinte et les augmentent pendant la grossesse (voir Médicaments utérins), augmentent le débit cardiaque, la pression artérielle pulmonaire et la perméabilité capillaire, réduire la pression artérielle et veineuse systémique, augmenter le flux sanguin coronaire et régional, détendre les muscles des bronches, inhiber la sécrétion du suc gastrique et, selon la dose, augmenter ou diminuer le flux sanguin rénal et la diurèse. Les préparations de prostaglandines E1, sans affecter les processus de coagulation du sang, inhibent l'agrégation plaquettaire, inhibent la formation de caillots sanguins et la rétraction d'un caillot sanguin; les médicaments à base de prostaglandine E2 stimulent l’agrégation plaquettaire.

Les préparations de P. de type F (dinoprost, Prostin F2alpha, enaprost F, 15-méthyl-PGF2alpha, etc.) renforcent la motilité des utérus gestants et non gravides, stimulent la stéroïdogenèse du corps jaune et l'atrésie du corps jaune, ont un effet stimulant et abortif, renforcent la contraction du trompe, ont des effets contraceptifs; augmente le tonus des muscles des intestins et des bronches, de la pression artérielle systémique et veineuse, mais réduit le flux sanguin artériel régional, contracte les vaisseaux rénaux, a un effet antidiurétique, stimule la sécrétion de suc gastrique et de sel dans l'estomac.

Utilisation de drogues P. est contre-indiqué chez inf inflammatoire. maladies, maladies spastiques sont allés. glaucome, maladies allergiques.

Lors de l'utilisation de médicaments P. effets souvent observés: nausées, vomissements, diarrhée, maux de tête, variations de la pression artérielle, fièvre et pression intraoculaire, bronchospasme, etc.

L'utilisation de P. en tant que médicament n'est autorisée qu'aux spécialistes. institutions. Les prostaglandines E1 et E2 sont utilisées pour la prévention et le soulagement d'affections bronchospastiques de différentes étiologies, pour le traitement de l'hypertension essentielle et de l'ulcère gastrique. En pratique obstétricale, les prostaglandines F2alpha et E2 et leurs analogues sont utilisées pour interrompre une grossesse à différents moments, ainsi que pour initier et stimuler l’activité professionnelle.

L'utilisation de prostaglandines en obstétrique et en gynécologie

Le premier rapport sur l’effet stimulant de P. sur l’utérus enceinte in vitro a été publié en 1964 par Bigdemen (M. Bygdeman), mais le mécanisme de cette action n’est pas encore tout à fait clair. Certains chercheurs associent l'effet stimulant de P. sur l'utérus à la dépolarisation des membranes cellulaires et à la libération d'ions Ca2 +, d'autres expliquent le mécanisme de l'effet oxytotique de P. par leur effet stimulant direct sur l'hypophyse et croient que les effets de l'ocytocine (voir) et de P. se renforcent mutuellement. A. N. Kudrin et L. S. Persianinov estiment que

P., en plus des effets sur des récepteurs spécifiques, peut affecter directement les structures fonctionnelles de la cellule.

Sur la base de nombreuses publications scientifiques, on peut conclure que les P. sont un moyen efficace et doux d’induire l’accouchement (voir), l’interruption de la grossesse et la stimulation du travail. Les médicaments utilisés à des doses thérapeutiques ne nuisent pas à la mère chez le fœtus. La sensibilité de l'utérus à l'introduction de P. varie selon les stades de la grossesse. au début et à la fin de la grossesse, l'effet stimulant est facilement provoqué et, dans l'intervalle qui les sépare, le myomètre ne répond pas bien à l'administration de médicaments.

Pour l’interruption artificielle de la grossesse, on utilise des injections intraveineuses, intramusculaires, vaginales, orales et extra-intraamniales En cas d’interruption précoce de la grossesse, on administre du 15-méthyl-PGF2alpha (ester méthylique de prostaglandine F2alpha) sous forme de suppositoires (3 mg) ou intramusculaire (200-300 µg 5 fois toutes les 3 heures); pendant la grossesse pendant une période de 13 à 14 semaines - injection unique extraamnale de 15-méthyl-PGF2 alpha (2,5 mg) avec un astringent (hiscon) ou sous forme de suppositoires (3 mg); après la 15e semaine de grossesse, administration intraammonique de 2,5 mg de 15-méthyl-PGF2 alpha ou de 40 à 50 mg de PGF2 alpha, ainsi que de suppositoires avec du 15-méthyl-PGF2 alpha (3 mg).

Pour l'excitation et la stimulation du travail, vous pouvez utiliser l'administration intraveineuse, orale, extra-aminienne, vaginale et rectale de P..; la perfusion intraveineuse la plus courante est l'administration strictement dosée. Pour l'administration intraveineuse, une solution de PGF2 alpha est utilisée à une dilution de 5 mg pour 500 ml de la solution isotonique de chlorure de sodium ou à 5% de la solution de glucose et de PGE2 à une dilution de 1 mg pour 500 ml de solvant (mêmes solvants). La solution préparée est introduite à une vitesse de 6-8 à 40 gouttes en 1 min.

En pratique obstétricale, la PGF2alfa et la PGE2, insérées dans le canal cervical ou le segment inférieur de l’utérus, sous forme de bougies ou de p-ra, sont utilisées pour préparer le corps féminin à l’accouchement et pour déclencher le travail.

Lors de l'utilisation de P. comme médicaments en obstétrique et en ginekol. dans la pratique, en plus des effets indésirables mentionnés ci-dessus, on observe parfois une hypertonie, une hypersystole utérine et des anomalies cardiaques fœtales. Les réactions indésirables et les complications sont plus probables lors d'un avortement, car, dans ces cas, de fortes doses de P.; La ritodrine est recommandée pour la prévention et le traitement des réactions indésirables et des complications.

Contre-indications à l'utilisation de P. pour provoquer un avortement, une stimulation et une stimulation du travail: maladies somatiques graves, réactions allergiques au médicament, asthme bronchique, épilepsie, cicatrice utérine, bassin anatomique et clinique étroit, placenta previa, décollement prématuré d'un placenta normalement situé.


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