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Examen des préparations d'insuline à action brève

L'insulinothérapie consiste à utiliser de l'insuline à des fins médicinales. Cette méthode est largement utilisée non seulement dans le traitement du diabète sucré, mais également en pratique psychiatrique, avec pathologie hépatique, épuisement, furonculose et maladies de la thyroïde. Il existe un grand nombre de drogues synthétiques divisées en groupes en fonction du moment où l'effet commence à se manifester et de sa durée.

L’insuline à action rapide est l’un des «participants» du schéma thérapeutique. Son utilisation est très populaire car elle permet de réduire rapidement les indicateurs de glucose dans le sang. Les remèdes modernes ont un effet thérapeutique maximal avec un minimum d'événements indésirables. En outre, quelle est la meilleure insuline courte et ses caractéristiques.

Différences de drogue

Au début de l'action, du taux d'apparition du "pic" et de la durée de l'effet, on distingue les types de médicaments suivants:

  • Insuline à action rapide - également appelée nourriture. Il est capable d'arrêter les pics et d'avoir un effet de 10 à une demi-heure après l'injection. Ce groupe comprend les médicaments à action ultra-courte et courte.
  • Insuline prolongée - le deuxième nom - "basal". Ceux-ci comprennent les médicaments de durée moyenne et les médicaments à action prolongée. Le but de leur introduction est basé sur le maintien d'une quantité normale d'insuline dans le sang tout au long de la journée. Leur effet peut se développer de 1 à 4 heures.

Outre la vitesse de réaction, il existe d'autres différences entre les groupes de médicaments. Par exemple, de l'insuline courte est injectée dans la région de la paroi abdominale antérieure de manière à accélérer les processus d'absorption. Les insulines prolongées sont mieux administrées à la cuisse.

Les moyens d'action ultracourte et courte sont constamment liés au moment de la réception de la nourriture dans le corps. Ils sont administrés avant les repas pour réduire les niveaux de glucose immédiatement après avoir consommé des aliments riches en glucides. Les médicaments à action prolongée sont utilisés strictement dans les délais, matin et soir. Ils n'ont aucun lien avec les repas.

Insulines courtes

Chaque médicament a certaines caractéristiques de composition et d’effets sur le corps humain, qu’il convient d’examiner plus en détail.

Humalog

Les instructions d'utilisation du médicament suggèrent que cet outil est un analogue de l'insuline humaine. Sa structure présente la séquence inverse des résidus de certains acides aminés dans la molécule. De toutes les insulines à action brève, celle-ci a l'effet le plus rapide au début et à la fin. La diminution de la glycémie se produit dans les 15 minutes qui suivent l'injection et dure jusqu'à 3 heures.

Indications pour rendez-vous Humalog:

  • type de diabète insulino-dépendant;
  • intolérance individuelle à d'autres médicaments à base d'hormones;
  • l'hyperglycémie qui survient après avoir mangé et qui n'est pas ajustée par d'autres moyens;
  • type non indépendant de l'insuline pour la résistance aux comprimés d'hypoglycémiants;
  • diabète insulinodépendant associé à une intervention chirurgicale ou à une maladie concomitante augmentant les manifestations d'une "maladie sucrée".

La dose d'insuline courte est sélectionnée individuellement. Humalog en flacons peut être injecté non seulement par voie sous-cutanée, mais également dans le muscle, dans la veine. En cartouches - seulement par voie sous-cutanée. Le médicament est administré avant la prise d'aliments dans le corps (jusqu'à 6 fois par jour), en association avec de longues insulines.

Les effets secondaires de l'application peuvent être une diminution légère du sucre dans le sang, sous forme de précome, coma, pathologie visuelle, réactions allergiques, lipodystrophie (réduction de la couche adipeuse sous-cutanée au site d'administration fréquente).

Actrapid NM

Le nom du médicament (NM) indique que sa substance active est l’insuline humaine biosynthétique. Actrapid NM réduit les taux de glucose en une demi-heure, la durée - jusqu’à 8 heures. Le médicament est prescrit pour le type insulino-dépendant de "maladie sucrée", ainsi que pour le type 2 associé aux conditions suivantes:

  • perte de sensibilité aux comprimés hypoglycémiants;
  • la présence de maladies intercurrentes (celles qui aggravent l'évolution de la maladie sous-jacente);
  • interventions chirurgicales;
  • période de port d'un enfant.

Actrapid NM est indiqué pour les états d'hyperglycémie (acidocétose, coma hyperosmolaire), l'hypersensibilité aux produits d'origine animale, dans le contexte de la transplantation de cellules des îlots de Langerhans-Sobolev.

L'introduction d'une insuline courte est possible de 3 à 6 fois par jour. Si un patient est inséré dans cet agent à partir d'une autre insuline humaine, la posologie n'est pas modifiée. En cas de transfert de médicaments d'origine animale, la dose doit être réduite de 10%.

Insuman Rapid

La composition de l'hormone, dont la structure est similaire à celle des molécules d'insuline humaine. Coli est impliqué dans sa synthèse. L'effet de l'insuline à action brève se produit dans la demi-heure et dure jusqu'à 7 heures. Insuman Rapid est disponible en flacons et cartouches pour stylos à seringue.

Les indications pour l’administration du médicament sont similaires à Actrapid NM. Il est injecté par voie sous-cutanée 20 minutes avant que la nourriture n’entre dans le corps, en modifiant chaque fois le site d’injection. Insuman Rapid peut être associé à des insulines prolongées contenant des protamines sous la forme d’un agent déformant.

Homorap 40

Un autre représentant d'une insuline courte, dont l'effet se manifeste en une demi-heure et peut atteindre 8 heures. La durée dépend des facteurs suivants:

  • dose du médicament;
  • voie d'administration;
  • site d'injection;
  • caractéristiques individuelles du patient.

L'outil soulage bien les manifestations des conditions d'urgence (coma diabétique, precoma), est nommé pendant la période des interventions chirurgicales. Homorop 40 est indiqué chez les patients de l’enfance et de l’adolescence, qui portent un enfant.

Les injections du médicament font jusqu'à 3 fois par jour, en sélectionnant individuellement la posologie. Il peut être administré à l'aide de pompes à insuline ou dans la même seringue contenant plusieurs insulines prolongées.

Dans le cas des glucocorticoïdes, des bêta-bloquants, des antidépresseurs et des contraceptifs oraux combinés, un ajustement de la posologie du médicament hormonal est nécessaire.

Humulin Regulyar

Au cœur de - l'insuline humaine recombinante. Disponible en cartouches et en flacons. Une administration sous-cutanée (épaule, hanche, paroi abdominale antérieure), intramusculaire et intraveineuse est envisagée. Le site d'injection doit être constamment modifié pour que la même zone ne se répète pas plus d'une fois tous les 30 jours.

  • diminution de la glycémie;
  • manifestations allergiques locales (rougeur, gonflement et démangeaisons au site d'injection);
  • allergies systémiques;
  • lipodystrophie

Humulin Regular peut être pris dès la naissance. Dans ce cas, la posologie du médicament est calculée en fonction du poids corporel du patient.

Berinsulin HU-40

Disponible sous plusieurs formes. La table d'insuline et leurs caractéristiques sont discutées ci-dessous.

Insulines à courte durée d'action

En pharmacologie, l’insuline est une hormone spéciale qui permet de réguler le taux de glucose dans le sang. Industrie pharmacologique moderne, ces médicaments sont produits dans une très grande variété. Ils diffèrent par le type de matières premières, les méthodes de production et la durée d'action. Aujourd'hui, l'insuline à courte durée d'action est particulièrement appréciée. Ce médicament est principalement destiné au soulagement rapide des pics alimentaires, mais peut également être utilisé dans le traitement combiné du diabète.

Préparations d'insuline à action brève

Les insulines à action rapide sont solubles et peuvent rapidement normaliser les processus métaboliques dans le corps humain associés à l'absorption du glucose. Contrairement aux insulines à action prolongée, la composition des préparations hormonales à action brève comprend une solution hormonale extrêmement pure, qui ne contient aucun additif. Une caractéristique particulière de ces fonds est qu’ils commencent à travailler très rapidement et qu’ils peuvent rapidement ramener la glycémie à la normale. Le pic d'activité du médicament est observé environ deux heures après son introduction, puis son action diminue rapidement. Au bout de six heures, il reste dans le sang des traces insignifiantes de l'agent hormonal introduit. Ces médicaments sont classés dans les groupes suivants en fonction du moment de leur activité:

  • Insulines à action brève qui commencent à agir 30 minutes après l'administration. Il est recommandé de les prendre au plus tard une demi-heure avant les repas.
  • L'insuline ultracourte, qui commence à agir après un quart d'heure. Il est recommandé de prendre ces préparations environ 5 à 10 minutes avant un repas ou immédiatement après un repas.

Dans le tableau ci-dessous à des fins de comparaison, les valeurs de vitesse et de durée d'action de divers types de médicaments hormonaux sont présentées. Les noms des médicaments sont donnés de manière sélective, de sorte que leurs variétés sont nombreuses.

Caractéristiques de l'insuline courte et ultracourte

L'insuline courte est un médicament hormonal pur fabriqué de deux manières:

  • à base d'insuline animale (porc);
  • utilisant la biosynthèse à l'aide de technologies de génie génétique.

L’un et l’autre des moyens sont parfaitement compatibles avec l’hormone humaine naturelle et ont donc un bon effet réducteur du sucre. Contrairement aux médicaments similaires à action prolongée, ils ne contiennent aucun additif et ne provoquent donc presque jamais de réactions allergiques. Pour maintenir une glycémie normale chez les patients diabétiques, on a souvent utilisé des insulines à action brève, qui sont injectées environ une demi-heure avant les repas. Il est important de comprendre que chaque patient a ses propres caractéristiques physiologiques. Par conséquent, le calcul du volume de médicament requis est toujours effectué par le médecin individuellement. De plus, il est très important que la quantité de nourriture absorbée corresponde à la dose d'insuline administrée. Les règles de base pour administrer un médicament hormonal avant un repas sont les suivantes:

  • Pour l'injection, vous devez utiliser uniquement une seringue à insuline spéciale, ce qui vous permet d'indiquer la dose exacte prescrite par le médecin.
  • Le temps d'administration doit être constant et le site d'injection doit être changé.
  • Le lieu où l'injection a été faite ne peut pas être massé, car l'absorption naturelle du médicament dans le sang doit être douce.

L'insuline ultracourte est un analogue modifié de l'insuline humaine, ce qui explique le taux élevé de ses effets. Ce médicament a été mis au point dans le but de fournir des soins d’urgence à une personne qui a connu une augmentation de sa glycémie pour diverses raisons. C'est pourquoi, dans le traitement complexe du diabète, il est rarement utilisé. L'injection d'insuline ultracourte est également recommandée dans le cas où une personne n'est pas en mesure d'attendre un certain temps avant de manger. Mais dans les conditions d'une nutrition adéquate, ce remède n'est pas recommandé car son action diminue très fortement par rapport à la valeur maximale. Il est donc très difficile de calculer la dose correcte.

Insuline en musculation

Les insulines courtes et ultracourtes sont très largement utilisées aujourd'hui dans le bodybuilding. Les médicaments sont considérés comme des agents anabolisants très efficaces. L’essence de leur utilisation en bodybuilding est que l’insuline est une hormone de transport capable de saisir le glucose et de le transmettre aux muscles qui réagissent à ce phénomène par une croissance rapide. Il est très important que les athlètes commencent à utiliser un médicament hormonal progressivement, habituant ainsi le corps à l'hormone. Les préparations d'insuline étant des hormones très puissantes, il est interdit aux jeunes athlètes débutants de les prendre.

La principale propriété de l'insuline est le transport des nutriments. Mais en même temps, l'hormone remplit cette fonction dans différentes directions, à savoir:

  • dans le tissu musculaire
  • en graisse corporelle.

À cet égard, s'il est erroné de prendre un médicament hormonal, vous ne pouvez pas développer de beaux muscles ni grossir. Il faut se rappeler que lors de la prise de fonds, les séances d’entraînement devraient être efficaces. Dans ce cas seulement, l'hormone de transport livrera du glucose au tissu musculaire développé. Pour chaque athlète pratiquant le culturisme, la dose est attribuée individuellement. Il est défini après avoir mesuré la quantité de glucose dans le sang et l'urine.

Afin de ne pas abaisser le fond hormonal naturel du corps et de ne pas réduire la production d'insuline par le pancréas, il est nécessaire de prendre des pauses dans la prise de médicaments. De manière optimale, la période de deux mois pour prendre le médicament alterne avec un repos de quatre mois.

Règles de prise de drogue et de surdose

Les insulines à courte et ultra-courte durée d'action étant des préparations de haute qualité proches de l'insuline humaine, elles provoquent rarement des allergies. Mais parfois, il y a un effet désagréable comme des démangeaisons et des irritations au site d'injection.

Il est recommandé d'injecter un agent hormonal dans la région abdominale par voie sous-cutanée immédiatement après l'entraînement en force. Vous devez commencer par de petites doses et dans ce cas, il est nécessaire de surveiller la réaction du corps. Environ un quart d'heure après l'injection, vous devriez manger quelque chose de sucré. Le rapport des glucides consommés par unité de médicament injecté doit être de 10: 1. Après cela, après une heure, vous devez bien manger et le régime alimentaire doit contenir des aliments riches en protéines.

Un surdosage d'un médicament hormonal ou une utilisation incorrecte peuvent provoquer un syndrome hypoglycémique, associé à une nette diminution de la glycémie. Presque chaque fois après la prise, l’insuline ultracourte et courte provoque une hypoglycémie légère ou modérée. Il se manifeste par les symptômes suivants:

  • vertige et assombrissement des yeux avec un changement brusque de la position du corps,
  • faim aiguë
  • mal de tête
  • augmentation du rythme cardiaque
  • transpiration,
  • état d'anxiété interne et d'irritabilité.

Après l'apparition d'au moins un de ces symptômes, vous devez boire de manière urgente une grande quantité de boisson sucrée et, au bout d'un quart d'heure, manger une portion d'un aliment protéiné-glucidique. L’apparition d’un désir de dormir est également un signe secondaire d’hypoglycémie. Pour faire cela catégoriquement ne peut pas, car vous pouvez exacerber la condition. Il faut se rappeler qu'en cas de surdose d'insulines à action brève et ultra-brève, le coma peut survenir très rapidement. Si un athlète perd conscience, il est impératif que vous consultiez un médecin.

Le principal avantage des médicaments à base d’insuline lorsqu’ils utilisent leur musculation est qu’ils ne peuvent pas être retrouvés dans le test de dopage. L'insuline courte et ultracourte est un moyen sûr qui ne nuit pas au fonctionnement des organes internes. Tout aussi important est le fait que les médicaments peuvent être achetés sans ordonnance et que leur coût, par rapport aux autres stéroïdes anabolisants, est relativement abordable. Le principal inconvénient des préparations d’insuline, mais très important, est la nécessité de les prendre en stricte conformité avec le programme établi par le médecin.

Types d'insuline et méthodes d'insulinothérapie dans le diabète sucré

Dans cet article, vous apprendrez:

Avec une maladie telle que le diabète sucré, une médication constante est nécessaire, parfois les injections d'insuline sont le seul traitement correct. Aujourd'hui, il existe de nombreux types d'insuline et chaque patient diabétique doit être capable de comprendre cette variété de médicaments.

Dans le diabète, la quantité d'insuline est réduite (type 1) ou la sensibilité des tissus à l'insuline (type 2), et un traitement hormonal substitutif est utilisé pour aider l'organisme à normaliser les niveaux de glucose.

Avec le diabète de type 1, l'insuline est le seul traitement. Dans le diabète de type 2, un traitement par d'autres médicaments est instauré, mais au fil de l'évolution de la maladie, des injections d'hormones sont également prescrites.

Classification de l'insuline

Par origine, l'insuline est:

  • Porc Il est extrait du pancréas de ces animaux, très similaire à l'homme.
  • Du bétail. Cette insuline est souvent une réaction allergique, car elle présente des différences significatives par rapport à l'hormone humaine.
  • Humain Synthétisé à l'aide de bactéries.
  • Génie génétique. Il est obtenu à partir de porc, grâce aux nouvelles technologies. Grâce à cela, l'insuline devient identique à l'homme.

Pour la durée d'action:

  • action ultracourte (Humalog, Novorapid, etc.);
  • à action brève (Actrapid, Humulin Regulyar, Insuman Rapid et autres);
  • durée moyenne d'action (Protafan, Insuman Bazal, etc.);
  • à longue durée d'action (Lantus, Levemir, Tresiba et autres).
Insuline humaine

Des insulines à action courte et ultra-brève sont appliquées avant chaque repas pour éviter les sauts de glucose et normaliser son niveau.L'insuline à action moyenne et longue est utilisée comme thérapie de base, elle est prescrite 1 à 2 fois par jour et maintient le taux de sucre normal pendant une longue période..

Insuline ultracourte et à action brève

Il faut se rappeler que plus l'effet du médicament se développe rapidement, moins sa durée d'action est grande. Les insulines à action ultracourte commencent à agir après 10 minutes d'administration. Elles doivent donc être appliquées immédiatement avant ou après la prise de nourriture. Ils ont un effet très puissant, presque 2 fois plus puissant que les médicaments à action brève. L'effet hypoglycémiant dure environ 3 heures.

Ces médicaments sont rarement utilisés dans le traitement complexe du diabète, car leur action est incontrôlable et leur effet peut être imprévisible. Mais ils sont indispensables au cas où le diabétique aurait mangé et oublié d’introduire de l’insuline à action brève. Dans cette situation, une injection d'un médicament ultra-bref résoudra le problème et normalisera rapidement le taux de sucre dans le sang.

L'insuline à action brève commence à agir après 30 minutes; injectez-la 15 à 20 minutes avant un repas. La durée d'action de ces fonds est d'environ 6 heures.

Calendrier d'action de l'insuline

La dose de médicaments à action rapide est calculée individuellement par le médecin, qui en explique les caractéristiques et l'évolution de la maladie. En outre, la dose administrée peut être ajustée par le patient en fonction de la quantité d'unités de pain consommées. À 1 unité de pain est introduit 1 U d'insuline à action brève. La quantité maximale autorisée pour une seule application est de 1 UI pour 1 kg de poids corporel; si cette dose est dépassée, des complications graves sont possibles.

Les médicaments à action courte et ultracourte sont injectés par voie sous-cutanée, c'est-à-dire dans le tissu adipeux sous-cutané, ce qui contribue à un écoulement lent et uniforme du médicament dans le sang.

Pour un calcul plus précis de la dose d'insuline courte, il est utile que les diabétiques tiennent un journal intime indiquant la prise de nourriture (petit-déjeuner, déjeuner, etc.), le niveau de glucose après un repas, le médicament administré et sa dose, la concentration en sucre après l'injection. Cela aidera le patient à identifier le schéma de la manière dont le médicament affecte le glucose en particulier chez lui.

Les insulines à action brève et à action ultra brève sont utilisées en urgence dans le développement de l'acidocétose. Dans ce cas, le médicament est administré par voie intraveineuse et l'action est instantanée. L'effet rapide fait de ces médicaments un assistant indispensable des médecins d'urgence et des unités de soins intensifs.

Caractéristiques de l'utilisation des préparations d'insuline à action brève

Toute personne souffrant de diabète est obligée de savoir quels types d’insuline, ainsi que les particularités de son utilisation et ses effets sur le corps. Dans des conditions normales, la substance est produite par le pancréas, contribuant à la dégradation du glucose et à la régulation de sa concentration dans le sang. Lorsque le diabète survient, l'hormone cesse d'être libérée complètement ou les cellules du corps deviennent insulino-résistantes et ne perçoivent plus l'hormone comme une substance nécessaire au métabolisme. Afin de compenser le manque d'hormone, le médecin prescrit des médicaments à base de celle-ci.

Variétés d'insuline

Le taux d'exposition aux insulines est divisé en plusieurs groupes:

  • Ultrashort insuline;
  • Médicaments à courte durée d'action;
  • Insuline à action moyenne;
  • Médicaments à action prolongée;
  • Insuline combinée ou mélangée.

Il existe également une classification plus simple, où les médicaments sont divisés en préparations d'insuline à action brève et à action prolongée.

Insuline courte

Ce type de médicament commence à agir très rapidement, dans la plupart des cas déjà au cours de la première demi-heure, et le début de l'exposition est parfois retardé de quelques heures. Mais une telle substance n'est affectée que pour une courte période: seulement six à huit heures.

Il existe de nombreuses manières d’administrer de l’insuline courte, et cela dépend du moment où il commence à agir sur l’insuline à action rapide:

  • Lorsqu'elle est administrée par voie intraveineuse, la substance commence à agir en moins d'une minute.
  • La méthode intranasale est également assez rapide - l'hormone commence à agir au bout de dix minutes;
  • L’administration intropéritonéale (péritonéal) permet à la substance active d’atteindre son exposition maximale en quinze minutes;
  • Lorsqu'elle est administrée par voie intramusculaire, l'hormone commence à faire baisser le taux de glucose en une heure.
  • La voie d'administration sous-cutanée est encore plus lente - dans ce cas, l'hormone n'agit qu'au bout d'une heure et demie.

Les injections doivent être effectuées au moins quarante minutes avant un repas afin que l'organisme soit capable de décomposer le glucose. L'inconvénient d'une insuline courte est la nécessité de faire de nouvelles injections toutes les six à huit heures.

Les représentants de ce type sont solubles:

  • L'hormone humaine génétiquement modifiée dérivée de porcine, dans laquelle l'acide aminé est remplacé, par exemple, la Bioinsuline P, l'Insura P, la Rinsuline P, etc.
  • Insuline humaine semi-synthétique obtenue par l'utilisation d'Escherichia coli, par exemple Humodar R;
  • Le monocomposant de porc, qui ne diffère que d'un seul acide aminé humain, par exemple, le Monodar.

Insulines à action rapide

Ce type de substance est nommé ainsi car il commence à agir moins de quinze minutes après son introduction, mais en même temps, il est excrété trop rapidement du corps et cesse d'agir après quatre heures. Ces insulines sont bénéfiques car elles n'ont pas besoin d'attendre une heure avant les repas, elles sont absorbées beaucoup plus rapidement et peuvent être consommées dans les cinq à dix minutes suivant l'injection. Il est également possible d'administrer le médicament pas avant, mais après le repas.

L'insuline ultracourte est considérée comme le plus puissant de tous les médicaments à base de cette hormone. Son effet sur le corps est deux fois plus puissant que celui des médicaments à action courte et prolongée. Il est souvent utilisé en présence de sauts brusques dans le taux de sucre dans le sang, car cela peut entraîner des complications graves, voire le coma.

Un tel médicament est indispensable en cas d'urgence, par exemple lorsqu'il est impossible de calculer le temps de manger, l'absorption très rapide de la substance permet de ne pas s'inquiéter d'un éventuel coma hyperglycémique. Mais il est important de pouvoir calculer la posologie désirée, car une unité de médicament à base de substance ultracourte réduit la concentration en sucre de deux à deux fois et demi, et une surdose augmentera le risque d’un autre coma, l’hypoglycémie. La quantité de médicament pour injection ne doit pas dépasser 0,04% du dosage de l'insuline courte.

Les principaux types d’insuline ultracourte incluent les noms suivants:

Insulines prolongées

Le tableau suivant présente une description comparative de l'insuline courte et des substances à action prolongée:

Les médicaments à action prolongée incluent de tels types d'insuline, tels que:

  • Médicaments de durée moyenne d'exposition, par exemple, NPH et Lenta;
  • Médicaments exposés à long terme, tels que Detemir et Glargin.

Malgré son objectif principal, qui est d'imiter la sécrétion basale d'insuline, les médicaments à action prolongée sont souvent absorbés à des rythmes différents tout au long de la journée chez le même patient. C'est pourquoi un contrôle constant du taux de sucre est nécessaire, ce qui, même avec l'utilisation de médicaments à base d'insuline, peut fortement augmenter.

Insulines mélangées

Les insulines mélangées contiennent des substances à action courte et prolongée dans des proportions différentes, en fonction de l’effet recherché sur le corps.

Le principal avantage de ces médicaments est que leurs effets se manifestent assez rapidement, dans la demi-heure qui suit l'injection et durent de quatre à seize heures. Etant donné que les nuances des effets sur le corps dépendent des proportions d'hormones composant le médicament, vous ne pouvez pas commencer une consultation indépendante sans consulter un médecin qui est obligé de calculer les doses et de choisir un médicament en tenant compte des caractéristiques individuelles du corps du patient, du type de diabète, etc.

Novomix 30 est le principal représentant des médicaments mixtes. Il peut être utilisé même par les femmes enceintes.

Règles d'insuline

Au début du traitement par insuline, le médecin doit calculer la posologie quotidienne requise du médicament, en fonction de l'âge, du poids, du type de diabète et des caractéristiques individuelles du patient. La quantité calculée par jour doit être divisée en trois ou quatre parties, ce qui correspond à un dosage unique. La surveillance continue des taux de glucose vous permet de calculer plus précisément la quantité de principe actif requis.

De nos jours, les stylos à seringue sont très populaires: ils ont une aiguille très fine et peuvent être transportés en toute sécurité dans votre poche, vous permettant une injection chaque fois que vous en avez besoin. Avant l'injection, vous devez bien masser la peau, vous ne devriez pas faire l'injection suivante au même endroit, il est préférable d'alterner.

Le régime le plus commun:

  • Dans la matinée - une hormone d'une exposition courte et prolongée ensemble;
  • Une journée est une courte exposition.
  • La soirée est une courte exposition;
  • Nuit - action prolongée d'hormones.

Effets secondaires

Si pris de manière incorrecte, les complications suivantes peuvent survenir:

  • Démangeaisons et rougeurs au site d'injection, réactions allergiques;
  • Symptômes de l'hypoglycémie: faim intense, palpitations cardiaques, tremblements, faiblesse. Une telle condition peut survenir si une personne a dépassé la dose du médicament ou n’a pas mangé après une injection;
  • Lipodystrophie ou violation de l'intégrité du tissu sous-cutané au site d'injection. La raison en est une violation de la technique d'injection: introduction de l'aiguille au même endroit, solution trop froide, aiguille émoussée, etc.

Bodybuilding d'insuline

Les préparations à base d'hormone du pancréas ont un effet anabolique prononcé et sont donc activement utilisées en musculation. Grâce à l'insuline, le métabolisme est amélioré, la couche adipeuse brûlée plus rapidement et la masse musculaire en croissance active. L'effet anti-catabolique de la substance vous permet d'économiser des muscles considérablement développés, sans leur permettre de diminuer.

Malgré tous les avantages de l'utilisation de l'insuline dans le bodybuilding, il existe un risque de développer un coma hypoglycémique, ce qui peut être fatal sans les premiers soins appropriés. On pense que des doses supérieures à 100 U sont déjà considérées comme mortelles et, même si certaines sont restées en bonne santé même après 3 000 unités, cela ne vaut pas la peine de risquer votre santé, même au nom de beaux muscles saillants. L'état de coma ne se produit pas instantanément, une personne a le temps d'augmenter le flux de glucose dans le corps; par conséquent, la mort est assez rare, mais cela n'annule pas ses probabilités.

Le déroulement de l’administration est assez compliqué, il ne peut pas être utilisé plus de deux mois, car dans ce cas, une violation de la propre production de l’hormone est possible. Les premières injections commencent par deux unités, puis ce nombre augmente progressivement de deux autres. Si la réaction est normale, vous pouvez amener la dose à 15 U. La méthode d’administration la plus douce consiste à injecter une petite quantité d’une substance tous les deux jours. En aucun cas, ne peut pas entrer dans le médicament avant l'exercice et avant le coucher.

L'insuline est une substance qui joue un rôle très important dans l'organisme. C'est pourquoi une surveillance étroite des modifications de sa sécrétion aidera à préserver la santé et le bien-être. Une grande variété de formes hormonales vous permet de la prendre pour n'importe quel patient, lui permettant ainsi de vivre une vie bien remplie et de ne pas craindre l'apparition du coma.

Insulines à action brève: noms des médicaments et méthode d'utilisation

L'insuline est une hormone produite par les cellules endocrines du pancréas. Sa tâche principale consiste à préserver l'équilibre en glucides.

Préparations à base d'insuline prescrites pour le diabète. Cette affection est caractérisée par une sécrétion insuffisante de l'hormone ou par une violation de son action dans les tissus périphériques. Les médicaments diffèrent par la structure chimique et la durée de l'effet. Les formes courtes sont utilisées pour réduire le sucre ingéré avec les aliments.

L'insuline est prescrite pour normaliser la glycémie dans divers types de diabète sucré. Les indications pour l'utilisation de l'hormone sont les formes suivantes de la maladie:

  • Diabète de type 1 associé à une lésion auto-immune de cellules endocrines et au développement d’un déficit absolu en hormones;
  • Type 2, caractérisé par un manque relatif d'insuline dû à un défaut de synthèse ou à une diminution de la sensibilité des tissus périphériques à son action;
  • diabète gestationnel chez la femme enceinte;
  • maladie du pancréas, qui est une conséquence de la pancréatite aiguë ou chronique;
  • types de pathologies non immunes - syndromes de Wolfram, Rogers, MODY 5, diabète néonatal et autres.

En plus de l'effet hypoglycémique, les préparations d'insuline ont un effet anabolique: elles favorisent la croissance de la masse musculaire et le renouvellement du tissu osseux. Cette propriété est souvent utilisée en bodybuilding. Toutefois, dans les instructions officielles d'utilisation de cette indication n'est pas enregistré, et l'introduction de l'hormone chez une personne en bonne santé menace une chute brutale de la glycémie - hypoglycémie. Une telle condition peut être accompagnée d'une perte de conscience pouvant aller jusqu'au coma et à la mort.

Selon la méthode de production, des médicaments génétiquement modifiés et des analogues humains sont isolés. L'action pharmacologique de ces dernières est plus physiologique, car la structure chimique de ces substances est identique à celle de l'insuline humaine. Tous les médicaments diffèrent par la durée d'action.

Au cours de la journée, l'hormone pénètre dans le sang à différentes vitesses. Sa sécrétion basale vous permet de maintenir une concentration en sucre stable, quel que soit le repas. La libération d'insuline stimulée se produit pendant les repas. Dans ce cas, le niveau de glucose, entré dans le corps avec des aliments contenant des glucides, est réduit. Dans le diabète, ces mécanismes sont violés, ce qui entraîne des conséquences négatives. Par conséquent, l'un des principes du traitement d'une maladie est de restaurer le bon rythme de sécrétion d'hormones dans le sang.

Sécrétion d'insuline physiologique

Les insulines à action rapide sont utilisées pour imiter la sécrétion stimulée d'une hormone associée à la prise de nourriture. Les niveaux de fond sont des médicaments ayant un effet durable.

Contrairement aux moyens à action rapide, les formes étendues sont utilisées indépendamment de la nourriture.

La classification des insulines est présentée dans le tableau:

Insuline à action brève pour les diabétiques

Les patients souffrant d'insuffisance grave d'insuline nécessitent des injections à vie de médicaments contenant cette hormone. L'insuline à action rapide est utilisée dans le cadre d'une thérapie complexe du diabète sucré. Si les médicaments, les dosages et le moment d'administration sont choisis correctement, la glycémie peut être normalisée sur une longue période, évitant ainsi les complications multiples d'une maladie dite «sucrée».

En outre, une insuline courte peut être utilisée pour soulager le sucre chez un patient pendant les périodes de besoin accru en hormone: acidocétose, infections et blessures graves. Lorsque vous utilisez une pompe à insuline, il se peut que ce soit le seul médicament prescrit.

Quelles insulines sont courtes

L'insuline courte est conçue pour répéter la sécrétion physiologique de l'hormone en réponse à une augmentation de la glycémie. Piquez-le généralement une demi-heure avant les repas. Pendant ce temps, il parvient à aspirer le sang des tissus adipeux et commence à travailler pour réduire le taux de sucre. La molécule d'insuline courte a la même structure que l'hormone produite dans le corps. Ce groupe de médicaments s'appelle l'insuline humaine. Il n'y a pas d'additifs dans la bouteille, à l'exception des conservateurs. L'insuline courte se caractérise par un effet rapide mais de courte durée. Dès que le médicament pénètre dans la circulation sanguine, la glycémie chute brusquement et l'hormone est détruite.

Les diabétiques injectent de l'insuline courte par voie sous-cutanée, qui est ensuite absorbée par le sang. En réanimation, une administration par voie intraveineuse est utilisée. Cette méthode permet d’arrêter rapidement les complications aiguës du diabète et de répondre à temps au besoin en hormone qui change rapidement pendant la période de récupération.

Indications pour la nomination d'insuline courte

En règle générale, l'insuline courte est associée à des médicaments à action moyenne et prolongée: une courte est administrée avant les repas et une longue - le matin et avant le coucher. Le nombre d'injections d'hormones est illimité et ne dépend que des besoins du patient. Pour réduire les dommages cutanés, on considère comme standard trois injections avant chaque repas et un maximum de trois blagues pour corriger l'hyperglycémie. Si le sucre a augmenté peu de temps avant un repas, l’administration corrective est associée à l’injection prévue.

Lorsque vous avez besoin d'une insuline courte:

  1. Diabète de type 1.
  2. Maladie de type 2, lorsque les médicaments hypoglycémiques ne sont plus efficaces.
  3. Diabète gestationnel avec taux de glucose élevé. Pour le stade léger, une à deux injections d'insuline longue suffisent généralement.
  4. Intervention chirurgicale dans le pancréas entraînant une perturbation de la synthèse de l'hormone.
  5. Traitement des complications aiguës du diabète: coma acidoïde et hyperosmolaire.
  6. Périodes d'augmentation des besoins en insuline: maladies à forte fièvre, crise cardiaque, dommages aux organes, blessures graves.

Pharmacocinétique de l'insuline courte

Le meilleur moyen d'administrer de l'insuline dans le traitement quotidien du diabète est la voie sous-cutanée. La vitesse et la complétude de l'absorption dans ce cas sont les plus prévisibles, ce qui vous permet de déterminer avec précision la bonne quantité de médicament. L'effet hypoglycémiant est observé plus rapidement si l'injection est faite dans l'estomac, un peu plus lentement - dans les épaules et les cuisses, voire plus lentement - dans les fesses.

Les insulines courtes commencent à agir une demi-heure après l'administration, l'efficacité maximale étant de 2 heures. Après le pic, l'action s'est rapidement affaiblie. L'effet résiduel dépend de la dose administrée une fois. Si 4 à 6 unités du médicament entrent dans le sang, une diminution du taux de sucre est observée dans les 6 heures. Avec une dose de plus de 16 unités d'action peut durer jusqu'à 9 heures.

L’insuline est autorisée pendant la grossesse et l’allaitement, car elle n’entre pas dans la circulation sanguine et le lait maternel du bébé.

Après avoir rempli ses fonctions, l’insuline courte est dégradée par la formation d’acides aminés: 60% de l’hormone est utilisée dans les reins, 40% dans le foie, une petite partie sous forme inchangée pénètre dans l’urine.

Préparations d'insuline courtes

L'insuline courte est obtenue de deux manières:

  1. Génétiquement modifié, une hormone synthétisée par une bactérie.
  2. Semisynthétique, utilisant des porcs hormones de transformation enzymes.

Les deux types de médicaments sont appelés humains, en raison de la composition en acides aminés, ils répètent complètement l'hormone formée dans notre pancréas.

Médicaments courants:

Groupe pharmacologique - Insulines

Les préparations de sous-groupes sont exclues. Activer

Description

L'insuline (du latin Insula - îlot) est une hormone protéine-peptide produite par les cellules β des îlots pancréatiques de Langerhans. Dans des conditions physiologiques, l’insuline des cellules β est formée à partir de préproinsuline, une protéine précurseur à chaîne unique constituée de 110 résidus d’acides aminés. Après le transfert du réticulum endoplasmique rugueux à travers la membrane, un peptide signal de 24 acides aminés est clivé de la préproinsuline et une proinsuline est formée. La longue chaîne de proinsuline dans l’appareil de Golgi est conditionnée en granulés. Quatre résidus d’acides aminés basiques sont ensuite séparés par hydrolyse pour former l’insuline et le peptide C-terminal (la fonction physiologique du peptide C n’est pas connue).

La molécule d'insuline est constituée de deux chaînes polypeptidiques. L'un d'eux contient 21 résidus d'aminoacides (chaîne A), le second - 30 résidus d'aminoacides (chaîne B). Les chaînes sont reliées par deux ponts disulfure. Le troisième pont disulfure est formé à l'intérieur de la chaîne A. Le poids moléculaire total de la molécule d'insuline est d'environ 5700. La séquence d'acides aminés de l'insuline est considérée comme étant conservatrice. La plupart des espèces possèdent un gène d'insuline qui code pour une protéine. L'exception concerne les rats et les souris (ils ont deux gènes d'insuline), ils produisent deux insuline, se différenciant par deux résidus d'acide aminé de la chaîne B.

La structure primaire de l'insuline chez diverses espèces biologiques, incl. et chez différents mammifères, quelque peu différent. L'insuline porcine se distingue de l'insuline humaine par un acide aminé (le résidu d'alanine dans la chaîne B au lieu du résidu d'acide aminé thréonine). L'insuline bovine diffère des trois résidus d'acides aminés humains.

Contexte historique. En 1921, Frederick G. Banting et Charles G. Best, travaillant dans le laboratoire de John J. R. McLeod de l'Université de Toronto, extrayèrent un extrait du pancréas (contenant ultérieurement de l'insuline amorphe), ce qui réduisit le taux de glucose sanguin chez le chien. avec diabète expérimental. En 1922, un extrait du pancréas fut administré au premier patient, Leonard Thompson, âgé de 14 ans, qui souffrait de diabète et lui sauva ainsi la vie. En 1923, James B. Collip a mis au point une méthode de purification d'un extrait du pancréas, qui a ensuite permis la préparation d'extraits actifs de glandes pancréatiques de porcs et de bovins, donnant des résultats reproductibles. En 1923, Banting et McLeod ont reçu le prix Nobel de physiologie et de médecine pour la découverte de l'insuline. En 1926, J. Abel et V. Du-Vigno ont obtenu de l'insuline sous forme cristalline. En 1939, l'insuline fut d'abord approuvée par la FDA (Food and Drug Administration). Frederick Sanger a complètement déchiffré la séquence d'acides aminés de l'insuline entre 1949 et 1954. En 1958, Sanger a reçu le prix Nobel pour ses travaux sur le déchiffrement de la structure des protéines, en particulier de l'insuline. En 1963, l’insuline artificielle était synthétisée. La FDA a approuvé la première insuline humaine recombinante en 1982. Un analogue de l'insuline à action ultracourte (insuline lispro) a été approuvé par la FDA en 1996.

Le mécanisme d'action. Dans la mise en œuvre des effets de l’insuline, le rôle principal est joué par son interaction avec des récepteurs spécifiques localisés sur la membrane plasmique de la cellule et la formation du complexe insuline-récepteur. En combinaison avec le récepteur de l'insuline, l'insuline pénètre dans la cellule où elle influence la phosphorylation des protéines cellulaires et déclenche de nombreuses réactions intracellulaires.

Chez les mammifères, les récepteurs de l'insuline sont présents sur presque toutes les cellules, à la fois sur les cellules cibles d'insuline classiques (hépatocytes, myocytes, lipocytes) et sur les cellules sanguines, le cerveau et les glandes sexuelles. Le nombre de récepteurs sur différentes cellules varie de 40 (érythrocytes) à 300 000 (hépatocytes et lipocytes). Le récepteur de l'insuline est constamment synthétisé et décomposé, sa demi-vie est de 7-12 heures.

Le récepteur de l'insuline est une grande glycoprotéine transmembranaire constituée de deux sous-unités α de masse moléculaire 135 kDa (chacune contenant 719 ou 731 résidus d'acides aminés en fonction de l'épissage de l'ARNm) et de deux sous-unités β d'une masse moléculaire de 95 kDa (620 résidus d'acides aminés). Les sous-unités sont interconnectées par des liaisons disulfure et forment une structure hétérotétramère β-α-α-β. Les sous-unités alpha sont localisées de manière extracellulaire et contiennent des sites de liaison à l’insuline, constituant la partie de reconnaissance du récepteur. Les sous-unités bêta forment un domaine transmembranaire, possèdent une activité de tyrosine kinase et remplissent la fonction de conversion du signal. La liaison de l'insuline à la sous-unité α du récepteur de l'insuline entraîne la stimulation de l'activité de la tyrosine kinase des sous-unités β par autophosphorylation de leurs résidus tyrosine, ce qui entraîne l'agrégation des hétérodimères α, β et l'internalisation rapide des complexes hormono-récepteurs. Le récepteur d'insuline activé déclenche une cascade de réactions biochimiques, y compris phosphorylation d'autres protéines dans la cellule. La première de ces réactions est la phosphorylation de quatre protéines, appelées substrats du récepteur de l'insuline (substrat du récepteur de l'insuline), IRS-1, IRS-2, IRS-3 et IRS-4.

Effets pharmacologiques de l'insuline. L'insuline affecte pratiquement tous les organes et tissus. Cependant, ses principales cibles sont le foie, les muscles et les tissus adipeux.

L'insuline endogène est le régulateur le plus important du métabolisme des glucides, l'insuline exogène est un agent réducteur du sucre spécifique. L'effet de l'insuline sur le métabolisme des glucides est dû au fait qu'il améliore le transport du glucose à travers la membrane cellulaire et que son utilisation par les tissus contribue à la conversion du glucose en glycogène dans le foie. En outre, l’insuline inhibe la production endogène de glucose en supprimant la glycogénolyse (décomposition du glycogène en glucose) et la gluconéogenèse (synthèse du glucose à partir de sources non glucidiques - par exemple d’acides aminés, d’acides gras). En plus de l'hypoglycémie, l'insuline a plusieurs autres effets.

L'effet de l'insuline sur le métabolisme des graisses se manifeste par l'inhibition de la lipolyse, ce qui entraîne une diminution du flux d'acides gras libres dans le sang. L'insuline empêche la formation de corps cétoniques dans le corps. L'insuline améliore la synthèse des acides gras et leur estérification ultérieure.

L'insuline est impliquée dans le métabolisme des protéines: elle augmente le transport des acides aminés à travers la membrane cellulaire, stimule la synthèse des peptides, réduit la consommation de protéines dans les tissus et inhibe la conversion des acides aminés en céto-acides.

L'action de l'insuline est accompagnée par l'activation ou l'inhibition d'un certain nombre d'enzymes: la glycogène synthétase, la pyruvate déshydrogénase, l'hexokinase sont stimulées, les lipases (et l'hydrolyse des lipides du tissu adipeux et la lipoprotéine lipase, qui diminuent la turbidité du sérum après l'ingestion d'aliments riches en graisses).

Dans la régulation physiologique de la biosynthèse et de la sécrétion d'insuline par le pancréas, la concentration de glucose dans le sang joue un rôle majeur: avec une augmentation de son contenu, la sécrétion d'insuline augmente et, avec une diminution, elle ralentit. La sécrétion d'insuline, en plus du glucose, est influencée par les électrolytes (en particulier les ions Ca 2+), les acides aminés (notamment la leucine et l'arginine), le glucagon, la somatostatine.

Pharmacocinétique Les préparations d’insuline sont injectées par voie intramusculaire ou intraveineuse (dans / dans, seules des insulines à action brève sont administrées et uniquement dans les cas de précome et de coma diabétiques). Il est impossible d'entrer dans / dans les suspensions d'insuline. La température de l'insuline doit être à la température ambiante, car l'insuline froide est absorbée plus lentement. Le moyen le plus optimal pour une insulinothérapie continue en pratique clinique est une administration sous-cutanée.

L'intégralité de l'absorption et le début de l'effet de l'insuline dépendent du site d'injection (habituellement, l'insuline est injectée dans l'abdomen, les cuisses, les fesses, le haut des bras), la dose (volume d'insuline injectée), la concentration d'insuline dans le médicament, etc.

Le taux d'absorption d'insuline dans le sang à partir du site d'injection dépend d'un certain nombre de facteurs, tels que l'insuline, le site d'injection, le débit sanguin local, l'activité musculaire locale, la quantité d'insuline injectée (il est recommandé de ne pas injecter plus de 12 à 16 U du médicament). L'insuline pénètre le plus rapidement dans le sang à partir du tissu sous-cutané de la paroi abdominale antérieure, plus lentement de l'épaule, de la surface antérieure de la cuisse et plus lentement du subscapular et des fesses. Cela est dû au degré de vascularisation du tissu adipeux sous-cutané des zones énumérées. Le profil d'action de l'insuline est soumis à des fluctuations significatives chez des personnes différentes et chez une même personne.

Dans le sang, l'insuline se lie aux alpha et aux bêta-globulines, généralement entre 5 et 25%, mais peut augmenter au cours du traitement en raison de l'apparition d'anticorps sériques (la production d'anticorps anti-insuline exogène entraîne une résistance à l'insuline. ). T1/2 de sang est inférieur à 10 min. La plupart des insulines libérées dans le sang subissent une dégradation protéolytique du foie et des reins. Il est rapidement excrété par les reins (60%) et le foie (40%). moins de 1,5% est excrété dans l'urine sous forme inchangée.

Les préparations d’insuline actuellement utilisées diffèrent de nombreuses manières, notamment: par source d'origine, durée d'action, pH de la solution (acide et neutre), présence de conservateurs (phénol, crésol, phénol-crésol, méthylparaben), concentration en insuline - 40, 80, 100, 200, 500 U / ml.

Classification. Les insulines sont généralement classées par origine (bovine, porcine, humaine ainsi que des analogues de l'insuline humaine) et par durée d'action.

Selon les sources de production, on distingue les insulines d’origine animale (principalement les préparations d’insuline de porc), les préparations d’insuline humaine semi-synthétiques (obtenues à partir d’insuline de porc par transformation enzymatique), les préparations d’insuline humaine (ADN recombinant, fabriqué par génie génétique).

A des fins médicales, l’insuline était auparavant obtenue principalement du pancréas de bovin, puis des glandes pancréatiques de porc, l’insuline porcine étant plus proche de l’insuline humaine. Étant donné que l'insuline bovine, qui diffère des trois acides aminés humains, provoque souvent des réactions allergiques, elle n'est aujourd'hui pratiquement pas utilisée. L'insuline porcine, qui diffère de l'acide aminé humain, est moins susceptible de provoquer des réactions allergiques. Dans les préparations médicinales à base d'insuline, si la purification est insuffisante, des impuretés peuvent être présentes (proinsuline, glucagon, somatostatine, protéines, polypeptides) pouvant causer diverses réactions secondaires. Les technologies modernes permettent d’obtenir des préparations d’insuline purifiée (purifiée par chromatographie monochromatique avec libération d’insuline «peak»), hautement purifiée (monocomposant) et cristallisée. Parmi les préparations d’insuline d’origine animale, la préférence est donnée à l’insuline mono-pic dérivée du pancréas de porc. L'insuline produite par le génie génétique est parfaitement compatible avec la composition en acides aminés de l'insuline humaine.

L'activité de l'insuline est déterminée par une méthode biologique (par la capacité d'abaisser le glucose sanguin chez le lapin) ou par une méthode physico-chimique (par électrophorèse sur papier ou par chromatographie sur papier). Pour une unité d'action, ou une unité internationale, prenez une activité de 0,04082 mg d'insuline cristalline. Le pancréas humain contient jusqu'à 8 mg d'insuline (environ 200 U).

Les préparations d'insuline sont subdivisées en médicaments courts et ultracourts - imitent la sécrétion physiologique normale d'insuline par le pancréas en réponse à une stimulation, médicaments de durée moyenne et médicaments à action prolongée - imitent la sécrétion d'insuline basale (de fond), ainsi que de médicaments combinés (combinent les deux actions).

Il y a les groupes suivants:

Insulines à action ultracourte (l’effet hypoglycémiant se manifeste 10 à 20 minutes après l’administration de s / c, le maximum d’action est atteint en moyenne après 1 à 3 heures et la durée d’action est de 3 à 5 heures):

- insuline lispro (Humalog);

- insuline asparte (NovoRapid Penfill, NovoRapid FlexPen);

- l'insuline glulisine (Apidra).

Insulines à action brève (début de l'action habituellement après 30 à 60 minutes; maximum de 2 à 4 heures; durée d'action jusqu'à 6 à 8 heures):

- insuline soluble [génie génétique humain] (Actrapid HM, Gensulin R, Rinsulin R, Humulin Regular);

- insuline soluble [semi-synthétique humaine] (Bioguline R, Humodar R);

- insuline soluble [monocomposant de porc] (Actrapid MS, Monodar, Monosuinsulin MK).

Préparations à base d'insuline à action prolongée - comprennent les médicaments à action moyenne et les médicaments à action prolongée.

Insulines de durée d'action moyenne (apparition après 1,5 à 2 h; maximum après 3 à 12 h; durée 8 à 12 h):

- Insuline-isophane [génie génétique humain] (Biosuline N, Gansuline N, Gensuline N, Insuman Bazal GT, Insuran NPH, Protafan NM, Rinsuline NPH, Humulin NPH);

- insuline-isophane [semi-synthétique humaine] (Bioguline N, Humodar B);

- insuline-isophane [monocomposant de porc] (Monodar B, MS Protafan);

- suspension de composé d'insuline et de zinc (Monotard MS).

Insulines à action prolongée (apparition après 4 à 8 heures; pic après 8 à 18 heures; durée totale de 20 à 30 heures):

- l'insuline glargine (Lantus);

- insuline détémir (Levemir Penfill, Levemir FlexPen).

Préparations combinées à base d'insuline (préparations biphasiques) (l'effet hypoglycémique commence 30 minutes après l'administration s / c, atteint son maximum après 2 à 8 heures et dure jusqu'à 18 à 20 heures):

- insuline biphasique [semi-synthétique humaine] (Biogulin 70/30, Humodar K25);

- insuline biphasique [génétiquement modifiée par l'homme] (Gansulin 30P, Gensulin M 30, Insuman Comb 25 GT, Mikstard 30 NM, Humulin M3);

- insuline asparte biphasique (Novomix 30 Penfill, Novomix 30 FlexPen).

Les insulines à action ultracourte sont des analogues de l'insuline humaine. Il est connu que l'insuline endogène dans les cellules β du pancréas, ainsi que les molécules d'hormone dans les solutions d'insuline à action rapide produites sont polymérisées et sont des hexamères. Lorsque les formes hexamériques d’administration s / c sont absorbées lentement et que la concentration sanguine maximale de l’hormone, similaire à celle observée chez une personne en bonne santé après avoir mangé, il est impossible de la créer. L'insuline lispro est le premier analogue de l'insuline à action brève, absorbée par le tissu sous-cutané trois fois plus rapidement que l'insuline humaine. L’insuline lispro est un dérivé de l’insuline humaine obtenu par échange de deux résidus d’acides aminés dans la molécule d’insuline (lysine et proline aux positions 28 et 29 de la chaîne B). La modification de la molécule d'insuline interrompt la formation d'hexamères et assure un flux rapide du médicament dans le sang. Presque immédiatement après l'injection de s / c dans les tissus, les molécules d'insuline lispro sous forme d'hexamères se dissocient rapidement en monomères et pénètrent dans le sang. Un autre analogue de l'insuline - l'insuline asparte - a été créé en remplaçant la proline en position B28 par de l'acide aspartique chargé négativement. Comme l'insuline lispro, après l'injection sous-cutanée, elle se décompose rapidement en monomères. Dans l'insuline glulisine, le remplacement de l'acide aminé asparagine insuline humaine en position B3 pour la lysine et de la lysine en position B29 pour l'acide glutamique contribue également à une absorption plus rapide. Les analogues de l'action de l'insuline ultracourte peuvent être entrés immédiatement avant un repas ou après un repas.

Les insulines à action brève (également appelées solubles) sont des solutions dans un tampon à pH neutre (6,6 à 8,0). Ils sont destinés à une administration sous-cutanée, moins souvent intramusculaire. Si nécessaire, ils sont également administrés par voie intraveineuse. Ils ont un effet hypoglycémique rapide et relativement court. L'effet après l'injection sous-cutanée survient après 15 à 20 minutes et atteint son maximum après 2 heures; La durée totale de l'action est d'environ 6 heures, principalement à l'hôpital lors de la détermination de la dose d'insuline nécessaire pour le patient, ainsi que lorsqu'un effet rapide (urgent) est nécessaire - avec coma diabétique et précome. Avec le / dans l'introduction de T1/2 fait 5 minutes, donc à l'insuline diabétique de coma de ketoacidotic est administré dans / dans goutte à goutte. Les préparations d'insuline à courte durée d'action sont également utilisées comme agents anaboliques et sont généralement prescrites en petites doses (4 à 8 UI 1 à 2 fois par jour).

Les insulines de durée d'action moyenne sont moins solubles, elles sont absorbées plus lentement par le tissu sous-cutané, ce qui a pour effet qu'elles durent plus longtemps. L'effet prolongé de ces médicaments est obtenu par la présence d'un prolongateur spécial - la protamine (isophane, protaphane, basal) ou le zinc. Le ralentissement de l'absorption d'insuline dans les préparations contenant un composé d'insuline en suspension de zinc, dû à la présence de cristaux de zinc. L'insuline NPH (protamine neutre Hagedorn ou isophane) est une suspension composée d'insuline et de protamine (la protamine est une protéine isolée du lait de poisson) dans un rapport stœchiométrique.

Les insulines à action prolongée incluent l’insuline glargine, un analogue de l’insuline humaine obtenue par la technique de la recombinaison de l’ADN - le premier médicament à base d’insuline qui ne présente pas de pic d’action prononcé. L'insuline glargine est obtenue par deux modifications de la molécule d'insuline: remplacer la chaîne A (asparagine) par de la glycine en position 21 et attacher deux résidus arginine à l'extrémité C-terminale de la chaîne B. Le médicament est une solution claire avec un pH de 4. Le pH acide stabilise les hexamères de l’insuline et assure une absorption longue et prévisible du médicament à partir du tissu sous-cutané. Cependant, en raison du pH acide, l'insuline glargine ne peut pas être combinée avec des insulines à action brève et à pH neutre. Une seule injection d'insuline glargine permet un contrôle glycémique 24 heures sur 24 sans pic. La plupart des préparations d'insuline ont un soi-disant. "Pic" d'action, noté lorsque la concentration d'insuline dans le sang atteint un maximum. L’insuline glargine ne présente pas de pic prononcé, car elle est libérée dans le sang à un rythme relativement constant.

Les préparations d'insuline à action prolongée sont disponibles sous différentes formes posologiques ayant un effet hypoglycémiant de durée variable (de 10 à 36 heures). L'effet prolongé réduit le nombre d'injections quotidiennes. Ils sont généralement produits sous forme de suspensions, administrés uniquement par voie sous-cutanée ou intramusculaire. Dans le coma diabétique et les états pré-comateux, les médicaments prolongés ne sont pas utilisés.

Les préparations d'insuline combinées sont des suspensions constituées d'insuline neutre à action brève et d'insuline-isophane (durée d'action moyenne) dans certaines proportions. Cette combinaison d’insulines de durée d’action différente dans une préparation permet au patient d’économiser deux injections avec l’utilisation séparée de médicaments.

Indications. L'indication principale pour l'utilisation de l'insuline est le diabète sucré de type 1, mais dans certaines conditions, il est également prescrit pour le diabète sucré de type 2, incl. avec résistance aux hypoglycémiants oraux, avec maladies concomitantes graves, en préparation à des interventions chirurgicales, coma diabétique, avec diabète chez les femmes enceintes. Les insulines à action brève sont utilisées non seulement dans le diabète sucré, mais également dans d'autres processus pathologiques, tels que l'épuisement général (en tant qu'agent anabolique), la furonculose, la thyréotoxicose, les maladies de l'estomac (atonie, gastroptose), l'hépatite chronique et les formes initiales de cirrhose du foie ainsi que dans certaines maladies mentales (administration de fortes doses d’insuline - le soi-disant coma hypoglycémique); il est parfois utilisé en tant que composant de solutions «polarisantes» utilisées pour traiter l'insuffisance cardiaque aiguë.

L'insuline est le principal traitement spécifique du diabète sucré. Le traitement du diabète sucré est mis en oeuvre selon des schémas spécialement développés, qui consistent à utiliser des préparations d’insuline de différentes durées d’action. Le choix du médicament dépend de la gravité et des caractéristiques de l'évolution de la maladie, de l'état général du patient ainsi que de la rapidité avec laquelle le médicament s'abaisse et de sa durée.

Toutes les préparations d’insuline sont utilisées sous réserve du respect du régime alimentaire à valeur énergétique limitée de la nourriture (de 1700 à 3000 kcal).

Pour déterminer la dose d'insuline, ils sont guidés par le taux de glucose à jeun et pendant la journée, ainsi que par le taux de glycosurie au cours de la journée. Le choix de la dose finale est effectué sous le contrôle de la réduction de l'hyperglycémie, de la glycosurie et de l'état général du patient.

Contre-indications L’insuline est contre-indiquée dans les maladies et affections liées à l’hypoglycémie (par exemple, l’insulinome), dans les affections aiguës du foie, du pancréas, des reins, des ulcères gastriques et duodénaux, des malformations cardiaques décompensées, dans l’insuffisance coronaire aiguë et dans certaines autres maladies.

Utilisez pendant la grossesse. Le principal traitement médicamenteux du diabète sucré pendant la grossesse est l’insulinothérapie, qui est administrée sous surveillance étroite. En cas de diabète sucré de type 1, le traitement à l'insuline est poursuivi. En cas de diabète sucré de type 2, les hypoglycémiants oraux sont annulés et un traitement par régime est mis en place.

Le diabète sucré gestationnel (diabète de grossesse) est un trouble du métabolisme des glucides apparu pendant la grossesse. Le diabète sucré gestationnel est associé à un risque accru de mortalité périnatale, à l'incidence de malformations congénitales ainsi qu'au risque de progression du diabète 5 à 10 ans après l'accouchement. Le traitement du diabète gestationnel commence par un régime alimentaire. Si la thérapie par le régime est inefficace, l'insuline est utilisée.

Pour les patientes atteintes de diabète sucré antérieur ou gestationnel, il est important de maintenir une régulation adéquate des processus métaboliques tout au long de la grossesse. Le besoin en insuline peut diminuer au cours du premier trimestre de la grossesse et augmenter au cours des deuxième et troisième trimestres. Pendant l'accouchement et immédiatement après, le besoin en insuline peut diminuer considérablement (le risque d'hypoglycémie augmente). Dans ces conditions, un contrôle minutieux de la glycémie est essentiel.

L'insuline ne pénètre pas dans la barrière placentaire. Cependant, les anticorps IgG maternels dirigés contre l'insuline traversent le placenta et sont susceptibles de provoquer une hyperglycémie chez le fœtus en neutralisant l'insuline sécrétée par celui-ci. Par ailleurs, une dissociation indésirable des complexes insuline-anticorps peut entraîner une hyperinsulinémie et une hypoglycémie chez le fœtus ou le nouveau-né. Il a été démontré que la transition de préparations d'insuline bovine / porcine à des préparations monocomposantes est accompagnée d'une diminution du titre en anticorps. À cet égard, il est recommandé d’utiliser uniquement des préparations d’insuline humaine pendant la grossesse.

Les analogues de l'insuline (comme les autres médicaments récemment développés) sont prescrits avec prudence pendant la grossesse, bien qu'il n'existe aucune donnée fiable sur les effets indésirables. Conformément aux recommandations généralement acceptées de la FDA (Food and Drug Administration), qui déterminent la possibilité d’utiliser des médicaments pendant la grossesse, les préparations d’insuline pour l’effet sur le fœtus appartiennent à la catégorie B (l’étude de la reproduction sur les animaux n’a révélé aucun effet indésirable sur le fœtus et des études adéquates et strictement contrôlées chez la femme enceinte femmes n'ont pas été menées) ou de la catégorie C (les études sur la reproduction animale ont révélé un effet indésirable sur le fœtus et des études adéquates et strictement contrôlées chez les femmes enceintes n'ont pas été menées, mais les avantages potentiels associés à l'utilisation de drogues chez les femmes enceintes peuvent justifier son utilisation, malgré les risques possibles). Ainsi, l'insuline lispro appartient à la classe B, et l'insuline asparte et l'insuline glargine à la classe C.

Complications de l'insulinothérapie. Hypoglycémie. L'introduction de doses trop élevées, ainsi qu'un manque d'apport glucidique dans les aliments peuvent provoquer un état hypoglycémique indésirable, un coma hypoglycémique peut se développer avec une perte de conscience, des convulsions et une diminution de l'activité cardiaque. Une hypoglycémie peut également se développer en raison de l'action de facteurs supplémentaires qui augmentent la sensibilité à l'insuline (insuffisance surrénalienne, hypopituitarisme, par exemple) ou augmentent l'absorption de glucose par les tissus (exercice).

Les premiers symptômes de l'hypoglycémie, qui sont largement associés à l'activation du système nerveux sympathique (symptômes adrénergiques) comprennent la tachycardie, les sueurs froides, les tremblements et l'activation du système parasympathique - faim intense, nausées et fourmillements aux lèvres et à la langue. Au premier signe d'hypoglycémie, des mesures urgentes sont nécessaires: le patient doit boire du thé sucré ou manger quelques morceaux de sucre. Dans le coma hypoglycémique, une solution de glucose à 40% (20–40 ml ou plus) est injectée dans une veine jusqu'à ce que le patient quitte le coma (habituellement pas plus de 100 ml). L'hypoglycémie peut également être éliminée par l'administration intramusculaire ou sous-cutanée de glucagon.

Une augmentation du poids corporel au cours de l'insulinothérapie est associée à l'élimination de la glucosurie, à une augmentation du contenu calorique réel des aliments, à une augmentation de l'appétit et à une stimulation de la lipogenèse sous l'action de l'insuline. Si vous suivez les principes de la nutrition, cet effet secondaire peut être évité.

L'utilisation de médicaments hormonaux modernes hautement purifiés (en particulier de préparations d'insuline humaine génétiquement modifiées) conduit relativement rarement au développement d'une résistance à l'insuline et à des allergies, mais de tels cas ne sont pas exclus. Le développement d'une réaction allergique aiguë nécessite un traitement de désensibilisation immédiat et le remplacement du médicament. Lors de réactions à des préparations d'insuline bovine / porcine, celles-ci doivent être remplacées par des préparations d'insuline humaine. Les réactions locales et systémiques (prurit, éruption cutanée locale ou systémique, formation de nodules sous-cutanés au site d'injection) sont associées à une purification inadéquate de l'insuline à partir d'impuretés ou à l'aide d'insuline bovine ou porcine, dont la séquence en acides aminés est différente de celle de l'homme.

Les réactions allergiques les plus fréquentes sont la peau, médiée par les anticorps IgE. On observe parfois des réactions allergiques systémiques, ainsi qu'une résistance à l'insuline induite par des anticorps IgG.

Vision floue Des troubles transitoires de la réfraction oculaire surviennent au tout début du traitement par insuline et disparaissent d'eux-mêmes en 2 à 3 semaines.

Oedème Au cours des premières semaines de traitement, il se produit également un gonflement transitoire des jambes dû à la rétention d'eau, appelée ainsi. gonflement d'insuline.

Les réactions locales incluent la lipodystrophie au site d’injections répétées (une complication rare). Allouer la lipoatrophie (la disparition des dépôts de graisse sous-cutanée) et la lipohypertrophie (augmentation du dépôt de graisse sous-cutanée). Ces deux états ont une nature différente. Lipoatrophie - une réaction immunologique due principalement à l’administration de préparations d’insuline d’origine animale, mal purifiées, n’existe pratiquement pas. La lipohypertrophie se développe avec l'utilisation d'insuline humaine hautement purifiée et peut survenir lorsque la technique d'injection est perturbée (préparation à froid, de l'alcool entre en contact avec la peau) et également en raison de l'action anabolique locale de la préparation elle-même. La lipohypertrophie crée un défaut esthétique qui pose problème aux patients. En outre, en raison de ce défaut, l'absorption du médicament est altérée. Pour prévenir le développement de la lipohypertrophie, il est recommandé de changer constamment les sites d’injection dans la même zone, en laissant au moins 1 cm entre les deux ponctions.

Il peut y avoir des réactions locales telles qu'une douleur au site d'administration.

Interaction Les préparations d'insuline peuvent être combinées les unes aux autres. De nombreux médicaments peuvent provoquer une hypo ou une hyperglycémie ou altérer la réponse d'un patient diabétique au traitement. Vous devez envisager l'interaction possible avec l'utilisation simultanée d'insuline avec d'autres médicaments. Les alpha-bloquants et les beta-adrenomimetiki augmentent la sécrétion d'insuline endogène et augmentent l'effet du médicament. effet hypoglycémique de l'insuline améliorer les hypoglycémiants oraux, les salicylates, les inhibiteurs de MAO (y compris la furazolidone, la procarbazine, la selegiline), inhibiteurs de l'ECA, la bromocriptine, l'octréotide, les sulfonamides, les stéroïdes anabolisants (notamment oxandrolone, méthandiénone) et les androgenes (sensibilité accrue à l'insuline et d'augmenter la résistance du tissu glucagon, ce qui entraîne une hypoglycémie, en particulier en cas de résistance à l'insuline; vous devrez peut-être réduire la dose d'insuline), des analogues de la somatostatine, de la guanetidine, du pyramides, clofibrate, kétoconazole, préparations de lithium, mébendazole, pentamidine, pyridoxine, propoxyphène, phénylbutazone, fluoxétine, théophylline, fenfluramine, préparations de lithium, préparations de calcium, tétracyclines. La chloroquine, la quinidine, la quinine réduisent la dégradation de l'insuline et peuvent augmenter la concentration d'insuline dans le sang et augmenter le risque d'hypoglycémie.

Les inhibiteurs de l’anhydrase carbonique (notamment l’acétazolamide), en stimulant les cellules β du pancréas, favorisent la libération d’insuline et augmentent la sensibilité des récepteurs et des tissus à l’insuline; Bien que l'utilisation simultanée de ces médicaments avec de l'insuline puisse augmenter l'effet hypoglycémique, cet effet peut être imprévisible.

Un certain nombre de médicaments provoquent une hyperglycémie chez les personnes en bonne santé et aggravent l'évolution de la maladie chez les patients diabétiques. L’effet hypoglycémiant de l’insuline est atténué: antirétroviraux, asparaginase, contraceptifs hormonaux oraux, glucocorticoïdes, diurétiques (thiazidique, acide éthacrynique), héparine, antagonistes des récepteurs H2-récepteurs, sulfinpirazone, antidépresseurs tricycliques, dobutamine, isoniazide, calcitonine, niacine, sympathomimétiques, danazol, clonidine, BKK, diazoxide, morphine, phénytoïne, somatotropine, hormones thyroïdiennes, dérivés de phénothiazine, nicotine, éthanol, nicotine,

Les glucocorticoïdes et l'épinéphrine ont l'effet inverse de l'insuline sur les tissus périphériques. Ainsi, l'administration à long terme de glucocorticoïdes systémiques peut provoquer une hyperglycémie, pouvant aller jusqu'au diabète sucré (diabète stéroïdien), pouvant survenir chez environ 14% des patients prenant des corticostéroïdes par voie générale pendant plusieurs semaines ou lors d'une utilisation prolongée de corticostéroïdes topiques. Certains médicaments inhibent la sécrétion d'insuline directement (phénytoïne, clonidine, diltiazem) ou en réduisant les réserves de potassium (diurétiques). Les hormones thyroïdiennes accélèrent le métabolisme de l'insuline.

Les effets les plus significatifs et les plus fréquents sur l’action des bêta-bloquants de l’insuline, des hypoglycémiants oraux, des glucocorticoïdes, de l’éthanol et des salicylates.

L'éthanol inhibe la gluconéogenèse dans le foie. Cet effet est observé chez toutes les personnes. À cet égard, il convient de garder à l'esprit que l'abus de boissons alcoolisées dans le contexte d'une insulinothérapie peut conduire à l'apparition d'un état d'hypoglycémie sévère. De petites quantités d'alcool pris avec de la nourriture ne causent généralement pas de problèmes.

Les bêta-bloquants peuvent inhiber la sécrétion d'insuline, modifier le métabolisme des glucides et augmenter la résistance périphérique à l'insuline, ce qui entraîne une hyperglycémie. Toutefois, ils peuvent également inhiber l’effet des catécholamines sur la gluconéogenèse et la glycogénolyse, ce qui est associé au risque de réactions hypoglycémiques sévères chez les patients diabétiques. De plus, n'importe lequel des bloqueurs bêta-adrénergiques peut masquer les symptômes adrénergiques causés par une diminution de la glycémie (y compris tremblements, palpitations), perturbant ainsi la reconnaissance opportune de l'hypoglycémie par le patient. Bêta sélective1-les inhibiteurs adrénergiques (notamment l'acébutolol, l'aténolol, le bétaxolol, le bisoprolol, le métoprolol) présentent ces effets dans une moindre mesure.

Les AINS et les salicylates à forte dose inhibent la synthèse de la prostaglandine E (qui inhibe la sécrétion d'insuline endogène) et augmentent ainsi la sécrétion basale de l'insuline, augmentent la sensibilité des cellules β du pancréas au glucose; L’effet hypoglycémique associé à une utilisation simultanée peut nécessiter un ajustement de la posologie des AINS ou des salicylates et / ou de l’insuline, en particulier lors d’un partage à long terme.

Un nombre important de préparations d’insuline est en cours de production, y compris dérivés du pancréas d’animaux et synthétisés par génie génétique. Les médicaments de choix pour l'insulinothérapie sont des insulines humaines hautement purifiées modifiées génétiquement avec une antigénicité minimale (activité immunogène), ainsi que des analogues de l'insuline humaine.

Les préparations d'insuline sont fabriquées dans des flacons en verre, fermés hermétiquement avec des bouchons en caoutchouc et en aluminium, dans des fours spéciaux. des seringues à insuline ou des stylos à seringue. Lors de l'utilisation des stylos à seringue, les médicaments sont dans des cartouches de flacons spéciaux (stylos).

Des formes intranasales d’insuline et des préparations d’insuline pour administration orale sont en cours de développement. Avec l'association d'insuline et de détergent et l'administration sous forme d'aérosol sur la muqueuse nasale, le taux plasmatique effectif est atteint aussi rapidement qu'avec l'administration en bolus intraveineux. Des préparations d'insuline par voie intranasale et orale sont en cours de développement ou en cours d'essais cliniques.

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