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Drogues réduisant le sucre

Dans le diabète de type 2, une surveillance constante de la glycémie est nécessaire. Pour la normalisation des médicaments hypoglycémiants sont disponibles en comprimés. Grâce à eux, une personne peut mener une vie normale sans craindre pour la santé. Même s'il existe des indications pour l'utilisation de ces médicaments, vous ne pouvez pas les prescrire vous-même, car leurs effets secondaires et leurs contre-indications sont plus graves que ceux des médicaments conventionnels.

Quel genre de drogue?

Les antidiabétiques modernes aident à traiter le diabète de type 2, dans lequel le sucre augmente dans 2 cas: lorsque la quantité d’insuline, qui transporte le glucose, est insuffisante et que l’organisme résiste à l’insuline. Il en résulte un déficit en cellules pancréatiques qui ne sécrète plus d'insuline lorsque la glycémie est élevée. Par conséquent, les comprimés sont prescrits pour le traitement du diabète sucré: soit en traitement séparé, soit en association avec des injections d’insuline.

Action PSSP

Les hypoglycémiants pour le diabète de type 2 ne seront pas un moyen de guérir complètement, ils ne peuvent que maintenir l’état normal du patient.

Chaque groupe de médicaments PSSP (médicaments hypoglycémiants oraux) diffère les uns des autres car ils ont dans leur composition des composants différents, qui agissent différemment, mais qui ont des propriétés assez similaires. Le mécanisme de la plupart d'entre eux est le suivant:

  • stimulation du pancréas pour augmenter la sécrétion de l'hormone;
  • améliorer l'efficacité de l'insuline;
  • réduire la quantité de sucre libéré.
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Classification des hypoglycémiants

Création d'une classification des médicaments hypoglycémiants, dans laquelle ils sont divisés en types, en fonction du mode d'action des médicaments et du type de substances contenues dans la composition. Il existe 4 groupes principaux: les médicaments à base de sulfonylurée, les inhibiteurs de l’alpha glycosidase, les thiazolidinediones et les biguanides. Mais la liste n'est pas limitée. Pour une plus grande efficacité, des combinaisons rationnelles de 2 à 3 médicaments de plusieurs types sont parfois compilées. L'insuline est également utilisée dans le traitement du diabète de type 2.

Biguanides

Biguanides - médicaments réducteurs du sucre qui n'augmentent pas la sécrétion d'insuline. L'action des biguanides repose sur l'accélération de l'absorption de glucose par les tissus musculaires. En outre, ils ne permettent pas au glucose d'être libéré du foie. La capacité d'inhiber la synthèse des acides et des lipoprotéines aide à éviter l'athérosclérose. L’utilisation des biguanides est lourde d’acidocétose - l’accumulation de grandes quantités d’acides dans le sang, notamment d’acide lactique. Toute médication du groupe est interdite aux patients souffrant de problèmes cardiaques, de crises cardiaques, d'insuffisances respiratoires, d'alcoolisme, ainsi qu'aux mères enceintes et allaitantes. Le groupe des biguanides comprend la substance Metformin et ses dérivés, qui entrent dans la composition de tels médicaments:

  • "Siofor";
  • "Glucophage";
  • Bagomet;
  • Metformin Acre.
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Thiazolidinedione

Un autre nom pour ces substances est la glitazone. Les thiazolidinediones augmentent la sensibilité du tissu adipeux et des muscles à l'insuline - diminution de la résistance à l'insuline. Ceci est réalisé en agissant sur les récepteurs et le foie: ils suppriment la formation de glucose et accélèrent sa consommation. Les principales glitazones sont la pioglitazone et la rosiglitazone. Leur niveau d'efficacité ne diffère pas de celui des substances des autres groupes et le nombre de contre-indications et d'effets secondaires est plus important que le reste. Ils peuvent perturber le métabolisme et augmenter le poids des patients enclins à la corpulence, provoquer l’apparition d’une insuffisance cardiaque et de fractures.

Préparations à base de sulfonyl urée

Ils occupent l'essentiel du PSSP. Les médicaments interagissent avec les cellules bêta du pancréas, qui commencent à produire plus d'insuline. Le nombre de récepteurs d'insuline augmente et, dans le même temps, la sensibilité des anciennes cellules bêta et des récepteurs revient progressivement. Ce sont des drogues synthétiques, créées au début du 20ème siècle, mais peu utilisées en raison de leur faible efficacité. Les dérivés de sulfonylurée de nouvelle génération sont utilisés à égalité avec la metformine. Les hypoglycémiants oraux comprennent la liste de médicaments suivante:

Inhibiteurs d'alpha glycosidase

Le traitement du diabète avec des inhibiteurs est considéré comme efficace car, en plus de l’effet hypoglycémiant, la digestion des glucides s’améliore, le risque d’hyperglycémie est réduit. Il n'y a aucun risque de gain de poids, qui est obtenu par une absorption lente et une dégradation des glucides. Les inhibiteurs bloquent le travail de l'enzyme α-glucosidase. Effets secondaires - troubles digestifs, diarrhée et flatulences, qui ne surviennent que dans le cas d'une mauvaise admission ou du non-respect d'un régime. Les inhibiteurs de l’a-glucosidase comprennent l’acarbose et les médicaments dérivés de cette substance, tels que le miglitol, le glucobay et le voglibose.

Diabète de type 2 d'insuline

Contrairement à la croyance populaire selon laquelle l’insulinothérapie n’est nécessaire que pour le diabète de type 1, le traitement reste efficace pour les patients atteints du type 2 qui, pour les raisons suivantes, ne peuvent pas utiliser de médicaments réduisant le diabète:

  • pathologie du coeur et des vaisseaux sanguins, infarctus du myocarde;
  • grossesse et allaitement;
  • opérations;
  • maladies infectieuses, infections;
  • manque d'insuline;
  • hémoglobine élevée.
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Autres substances

Les méglitinides ont un mécanisme similaire pour travailler avec les sulfonylurées, qui stimulent également la libération d'insuline. Leur travail dépend du taux de glucose dans le sang - plus le taux de sucre est élevé, plus ils libèrent d'insuline. Pour une plus grande efficacité contre le diabète, des médicaments combinés sont créés à partir des méglitinides. La liste des médicaments est limitée à 2 noms - “Starlix” et “Novonorm”. Les nouveaux remèdes homéopathiques et les suppléments diététiques, par exemple Glyukostab, fonctionnent aussi bien. En plus de réduire le taux de sucre, le médicament améliore la circulation sanguine à travers les vaisseaux, l'apport sanguin aux tissus corporels. La dignité indéniable de "Glyukostaba" - une composition naturelle. Il a été noté que l'utilisation prolongée de "Glyukostaba" permettait de réduire la posologie d'autres agents antidiabétiques pris par le patient.

Comment utiliser?

Pour accélérer le traitement, il est intéressant d'associer la prise de PSSP à un régime et à un exercice modéré.

Comment prendre des pilules hypoglycémiques, dites le mode d'emploi. Sur la base des instructions, les données contenant la transcription des résultats des analyses de patient, le médecin décide de la nomination du médicament et choisit la posologie. Il est nécessaire de commencer le traitement avec les doses les plus faibles et d'augmenter progressivement - l'action ne sera alors pas longue. Une option de traitement rationnelle serait d'utiliser une approche intégrée en utilisant plus d'un médicament, mais une combinaison de plusieurs produits combinés ou prêts à l'emploi. Schémas souvent utilisés: "Glyukovans" - glyburide + metformine, "Metglib" - une association de metformine et de glibenclamide. Les règles d'administration dépendent du médicament, mais il est conseillé de prendre la matinée, avant ou après les repas. Augmenter la dose ou prendre les comprimés au mauvais moment ne vous aidera pas à vous débarrasser du diabète, mais aggravera la situation.

Médicaments hypoglycémiques: groupes de médicaments pour le diabète

Il existe aujourd'hui des médicaments hypoglycémiants à usage oral qui aident une personne atteinte de diabète à éviter les injections d'insuline, même en cas de surcharge pondérale. Les pharmacies offrent un vaste choix de médicaments qui aident le patient à maintenir le niveau requis de glycémie. Pour les personnes dont l'insuline n'est pas produite en quantité suffisante, il est utile de connaître les propriétés et les effets des médicaments. Cela les aidera à lutter consciemment contre la maladie.

Médicaments pour réduire la glycémie

En 2016, selon les statistiques de l'Organisation mondiale de la santé sur le nombre de personnes diabétiques parmi la population adulte de la planète, il y en avait 8,5%. Ce n'est pas un hasard si des scientifiques du monde entier se sont unis pour créer des médicaments efficaces contre cette maladie. Les hypoglycémiants sont des médicaments à base de produits chimiques capables d'activer la sécrétion d'insuline par le pancréas, de ralentir la production de glucose par le foie ou d'activer l'utilisation de sucre par les tissus du corps humain.

Classification des médicaments

Un tableau comparatif des principales classes de médicaments hypoglycémiants aidera à comprendre le grand nombre de médicaments antidiabétiques proposés par la pharmacologie:

Noms de drogue

Ils sont utilisés pour le diabète sucré de type 1 et 2; compatible en association avec des dosages d'insuline ou des médicaments hypoglycémiants d'autres classes; certains d'entre eux sont excrétés par les intestins; avoir un effet hypoglycémique allant jusqu'à 2%; les médicaments de troisième génération atteignent rapidement le maximum de sécrétion d'insuline

Ils provoquent la sensation de faim, favorisent la prise de poids; les médicaments de deuxième génération augmentent le risque d'infarctus du myocarde pendant la prise; avoir un effet secondaire d'hypoglycémie

Une demi-heure après la prise du médicament, il se produit une sécrétion d'insuline. ne contribuent pas à une augmentation de la concentration d'insuline dans les intervalles entre les repas; ne pas provoquer le développement de l'infarctus du myocarde

Avoir une courte durée; favoriser la prise de poids chez les diabétiques;

ne donne pas effet avec une utilisation à long terme; avoir un effet hypoglycémique allant jusqu'à 0,8%, avoir une hypoglycémie comme effet secondaire

Ne provoquez pas de sensation de faim; activer la décomposition des graisses; éclaircir le sang; avoir un effet de sucre brûlant de 1,5 à 2%; réduire le cholestérol

Favoriser la formation d'acide lactique, entraînant un empoisonnement du corps

Avandamet, Glyukofazh, Siofor, Metfohamam

Réduire la quantité d'acides gras dans le sang; réduire efficacement la résistance à l'insuline

Avoir un effet hypoglycémique allant jusqu'à 1,4%; augmenter le risque de décès par maladies vasculaires et cardiaques; favorise la prise de poids du patient

Aktos, Avandiy, Piyoglar, Roglit

Ne conduit pas au développement de l'hypoglycémie; réduit le poids du patient; réduit l'athérosclérose vasculaire

Avoir une activité hypoglycémique allant jusqu'à 0,8%

Ne mettez pas de risque d'hypoglycémie. n'affectent pas le poids corporel du patient; réduire modérément la pression artérielle

Ils ont une faible activité hypoglycémiante (jusqu'à 1%)

Ongliza, Galvus, Januvia

Dérivés sulfonyl urée

Les hypoglycémiants dans le diabète de type 2, obtenus à partir de sulfamide, par leur action stimulant les cellules pancréatiques pour la production d’insuline, appartiennent au groupe des dérivés de sulfonylurée. Les médicaments à base de sulfamide ont un effet anti-infectieux, mais lorsqu'ils sont utilisés, ils ont un effet hypoglycémiant. Cette propriété a été la raison pour laquelle les scientifiques ont mis au point des médicaments à base de sulfonylurée, capables de réduire l’indice glycémique. Il existe plusieurs générations de médicaments de cette classe:

  • 1re génération - tolbutamide, acétohexamide, chlorpropamide, etc.
  • 2ème génération - Glibenclamide, Glysoxepid, Glipisid, etc.
  • 3ème génération - glimépiride.

Les antidiabétiques de la nouvelle génération se différencient des deux précédents par différents degrés d’activité des principales substances, ce qui peut réduire considérablement la dose de comprimés et réduire le risque de manifestations thérapeutiques indésirables. Le mécanisme d'action des médicaments à base de sulfonylurée est le suivant:

  • améliorer l'effet de l'insuline;
  • augmenter l'activité sensible des récepteurs tissulaires de l'insuline et leur nombre;
  • augmenter la vitesse d'utilisation du glucose dans les muscles et le foie, en inhibant sa production;
  • activer l'absorption et l'oxydation du glucose dans le tissu adipeux;
  • inhiber les cellules alpha - antagonistes de l'insuline;
  • contribuer à l'augmentation dans le plasma sanguin d'oligo-éléments magnésium, fer.

Il n'est pas recommandé d'utiliser des comprimés réducteurs de sucre de la classe des sulfonylurées pendant une longue période en raison du risque de développement d'une résistance du patient au médicament, ce qui réduit l'effet thérapeutique. Toutefois, en cas de diabète du premier type, cette approche améliorera l'évolution de la maladie et permettra de réduire les besoins quotidiens en insuline de l'organisme.

Les sulfonylurées réductrices de sucre sont prescrites si:

  • le patient a un poids corporel accru ou normal;
  • vous ne pouvez pas vous débarrasser du régime alimentaire de la maladie seule;
  • la maladie dure moins de 15 ans.

Contre-indications à la consommation de drogues:

  • l'anémie;
  • la grossesse
  • pathologie des reins et du foie;
  • maladies infectieuses;
  • Hypersensibilité aux composants contenus dans le médicament.

Les effets secondaires qui se produisent lors de la prise de ce type de comprimés hypoglycémiants:

  • risque d'hypoglycémie;
  • dysbactériose;
  • hyponatrémie;
  • hépatite cholestatique;
  • mal de tête;
  • une éruption cutanée;
  • violation du sang.

Argile

Les médicaments à court terme pouvant augmenter rapidement la sécrétion d'insuline par le fonctionnement du pancréas, contrôlant ainsi efficacement le taux de sucre dans le sang après un repas, appartiennent à la classe des glinides. Si l'hyperglycémie apparaît sur un estomac vide, l'utilisation des glinides est peu pratique car ils ne pourront pas l'arrêter. Ces médicaments hypoglycémiants sont prescrits au patient si la concentration de glucose dans son sang ne peut être normalisée à l'aide d'exercices physiques et d'un régime alimentaire seul.

Les médicaments de cette classe doivent être pris avant les repas pour éviter une forte augmentation de la glycémie lors de la digestion. Et bien que les médicaments liés aux glinides doivent être pris souvent, ils stimulent efficacement la sécrétion d'insuline dans le corps. Les contre-indications à l'utilisation de ces fonds comprennent:

  • le premier type de diabète;
  • maladie rénale chronique;
  • grossesse et allaitement;
  • des anomalies graves dans le fonctionnement du foie;
  • hypersensibilité aux composants du médicament;
  • le patient a 15 ans et plus de 75 ans.

Avec la thérapie à l'argile, il existe un risque d'hypoglycémie. Il existe des cas de déficience visuelle du patient avec des fluctuations de la glycémie lors de l'utilisation à long terme de ces comprimés hypoglycémiques. Les effets indésirables dans le traitement de glinida incluent:

  • des nausées et des vomissements;
  • éruption cutanée, en tant que manifestation d'allergies;
  • la diarrhée;
  • douleurs articulaires.

Méglitinides

Les médicaments à base de méglitinide appartiennent à la classe des glinides et sont représentés par les comprimés repaglinide (Novonorm) et natéglinide (Starlix). Le mécanisme d’action de ces comprimés repose sur leur effet sur des récepteurs spéciaux qui ouvrent les canaux calciques des membranes des cellules bêta, l’afflux de calcium initiant une augmentation de la sécrétion d’insuline. Cela conduit à une diminution de la glycémie après avoir mangé. La probabilité d'hypoglycémie entre deux repas est réduite.

L'utilisation de Novonorm ou de Starlix en comprimés pour le traitement du diabète contribue à une production d'insuline plus puissante que lorsque le patient prend des comprimés hypoglycémiants contenant des dérivés de sulfonylurée. Le début d'action de Novonorm survient après 10 minutes, ce qui empêche l'absorption excessive de glucose après avoir mangé le patient. L'activité de Starlix est rapidement perdue et le niveau d'insuline dans les 3 heures devient le même. La facilité d'utilisation de ces médicaments est qu'ils ne doivent pas être pris sans manger.

Biguanides

Les préparations hypoglycémiantes de biguanide sont dérivées de la guanidine. Contrairement aux dérivés de sulfonylurée et aux glinides, ils ne provoquent pas de libération d'insuline en raison d'une surtension pancréatique. Les biguanides sont capables de ralentir la formation de glucose par le foie, d'améliorer le processus d'utilisation du sucre par les tissus du corps, ce qui réduit la résistance à l'insuline. Ce groupe de médicaments hypoglycémiants affecte le métabolisme des glucides en ralentissant l'absorption du glucose dans l'intestin humain.

La classe des biguanides comprend la metformine. Le médecin prescrit les comprimés réduisant le sucre de cette classe aux patients souffrant de complications du diabète et ayant besoin de perdre du poids. Dans ce cas, la dose de metformine est progressivement augmentée par sélection jusqu'au résultat souhaité. La metformine est prescrite aux patients atteints de diabète de type 1 avec la dose d'insuline requise. Ce médicament est interdit d’utiliser lorsque:

  • maladies cardiovasculaires;
  • âge jusqu'à 15 ans;
  • boire de l'alcool;
  • maladies du rein et du foie;
  • grossesse et allaitement;
  • l'hypovitaminose B;
  • insuffisance respiratoire;
  • maladies infectieuses aiguës.

Parmi les contre-indications de cet agent hypoglycémique, on trouve:

  • troubles digestifs;
  • des nausées;
  • l'anémie;
  • une acidose;
  • intoxication à l'acide lactique;
  • surdosage - hypoglycémie.

Préparations de glitazone

La prochaine classe de médicaments hypoglycémiants sont les glitazones. La base de leur structure chimique est le cycle thiazolidine, c'est pourquoi on les appelle également thiazolidinediones. Depuis 1997, la pioglitazone et la rosiglitazone sont utilisées comme antidiabétiques dans cette classe. Leur mécanisme d’action est identique à celui des biguanides, c’est-à-dire qu’il repose sur l’augmentation de la sensibilité des tissus périphériques et du foie à l’insuline, réduisant ainsi la synthèse des lipides dans les cellules. Les glitazones diminuent la résistance à l'insuline des tissus dans une plus grande mesure que la métroformin.

Il est recommandé aux femmes prenant de la glitazone d’augmenter leur contraception, car ces médicaments stimulent l’apparition de l’ovulation, même au stade initial de la ménopause. La concentration maximale des substances actives de ces médicaments dans le corps du patient est observée 2 heures après l'administration orale. Les effets secondaires de ce médicament comprennent:

  • l'hypoglycémie;
  • risque de fracture des os tubulaires;
  • insuffisance hépatique;
  • l'hépatite;
  • rétention d'eau;
  • insuffisance cardiaque;
  • l'anémie.

La glitazone n'est pas prescrite pour:

  • maladie du foie;
  • œdème de toute origine;
  • grossesse et allaitement;
  • DM 1 type.

Incretomimetry

L'incrétomimétrie est une autre classe de nouveaux médicaments hypoglycémiants. Leur mécanisme d'action repose sur le blocage du fonctionnement des enzymes qui décomposent les substances biologiquement actives incrétines, contribuant à la production d'insuline par le pancréas. En conséquence, l'action des hormones des incrétines est prolongée, la production de glucose par le foie diminue et la vidange gastrique ralentit.

Deux groupes appartiennent à une intinomimétrie: les agonistes des récepteurs du polypeptide-1 de type glucagon (agonistes du GLP-1) et les inhibiteurs de la dipeptidyl peptidase 4. Les agonistes du GLP-1 comprennent des agents tels que l'exénatide, le liraglutide. Ces médicaments conviennent aux patients obèses car leur traitement n’affecte pas leur poids. En monothérapie avec ces pilules hypoglycémiques, le risque d'hypoglycémie est faible.

L'utilisation de mimétiques d'incrétine est interdite dans les maladies chroniques de l'intestin, des reins et des femmes enceintes. Parmi les effets indésirables des comprimés sont observés:

  • douleur abdominale;
  • la diarrhée;
  • des nausées;
  • éruption cutanée;
  • maux de tête;
  • congestion nasale.

Inhibiteurs de la DPP 4

Les agents hypoglycémiques, les inhibiteurs de la dipeptidyl peptidase 4, appartiennent à la classe des mimétiques de l’incrétine. Ils sont représentés par les médicaments vildagliptine, sitagliptine, saxagliptine. Leur qualité est l’amélioration de la glycémie due à la restauration de la fonction pancréatique normale du patient. Les contre-indications et les effets secondaires de ces médicaments sont les mêmes que ceux des mimétiques d'incrétine.

Médicaments combinés

Les médecins recourent à la combinaison d’antihyperglycémiants si la monothérapie du diabète n’apporte pas l’effet recherché. Un remède échoue parfois avec plusieurs problèmes de santé du patient qui accompagnent cette maladie. Dans ce cas, un agent hypoglycémique combiné remplace plusieurs médicaments pour réduire le taux de glucose dans le sang du patient. Dans ce cas, le risque d'effets secondaires est considérablement réduit. Les médecins considèrent que la combinaison de thiazolidinediones et de metformine dans des comprimés hypoglycémiants est la plus efficace.

La deuxième plus efficace est la combinaison de sulfonylurée et de biguanide. Un exemple d'une telle combinaison peut servir de comprimés Glibomet. Il est prescrit lorsque la monothérapie de l'un des composants (biguanide ou sulfonylurée) n'apporte pas le résultat souhaité. Ce médicament est contre-indiqué chez les enfants et les femmes enceintes, les insuffisants rénaux et le foie. L'effet hypoglycémique survient une heure et demie après la prise du médicament et dure jusqu'à 12 heures. Prendre ce médicament n’affecte pas le poids du patient.

Prix ​​des médicaments hypoglycémiques

Le niveau des prix des hypoglycémiants à Moscou varie, il est donc intéressant de comparer le coût des médicaments en pharmacie dans différentes régions de la capitale et d’envisager des propositions de distribution:

Hypoglycémiants oraux: la liste, le principe de leur action

Le traitement du diabète de type 1 et de type 2 présente des différences significatives. Dans le diabète de type 2, la fonction de synthèse de l'insuline est conservée, mais elle est produite en quantité réduite. Dans le même temps, les cellules des tissus deviennent moins sensibles à l'hormone. La correction de ces violations a permis de gérer avec succès des hypoglycémiants oraux.

Types de médicaments hypoglycémiants oraux

Les médicaments hypoglycémiques sont très produits, ils diffèrent par leur origine et leur formule chimique. Il existe de tels groupes d’agents hypoglycémiants oraux:

  • les dérivés de sulfonylurée;
  • les glinides;
  • les biguanides;
  • la thiazolidinedione;
  • inhibiteurs d'α-glucosidase;
  • incrétines.

En outre, un nouveau groupe de médicaments hypoglycémiants a récemment été synthétisé - il s’agit de dérivés des inhibiteurs cotransporteurs sodium-glucose de type 2 (SGLT2).

Dérivés de biguanide

Actuellement, un seul des biguanides est utilisé. la metformine. En fait, ce médicament n’affecte pas la synthèse de l’insuline et il sera donc absolument inefficace si l’insuline n’est pas synthétisée. Le médicament réalise son effet thérapeutique par une augmentation de l'utilisation du glucose, une amélioration de son transport à travers les membranes cellulaires, ainsi qu'une diminution de la glycémie.

En outre, le médicament a un effet anorexigène, car il peut être utilisé dans le traitement de l'obésité sous la surveillance d'un médecin. À propos, certaines "pilules miracles" pour la perte de poids contiennent cette substance, alors qu'un fabricant peu scrupuleux peut ne pas l'indiquer dans la composition. L'utilisation de tels médicaments peut être très dangereuse pour la santé. La metformine est un antidiabétique prescrit par un médecin, qui prend en compte les indications et les contre-indications.

Contre-indications à l'utilisation de biguanides:

  • Diabète de type 1;
  • Cétoacidose;
  • Insuffisance rénale;
  • Insuffisance cardiaque;
  • Altération de la fonction hépatique;
  • Insuffisance respiratoire due à une maladie pulmonaire;
  • La vieillesse

Si une femme prenant de la metformine devient enceinte, elle devrait cesser de prendre ce médicament. L'utilisation de la metformine ne sera possible qu'après la fin de l'allaitement.

Dérivés sulfonyl urée

Très souvent, dans le traitement du diabète de type 2, recourir à des dérivés de sulfonylurée. Il existe trois générations de médicaments à base de sulfonylurée:

  • Première génération: tolbutamide, tolazamide, chlorpropamide.
  • La deuxième génération: glibenclamide, glizoxepid, glikvidon, glipizid.
  • Troisième génération: le glimépiride.

Les préparations de la première génération ont en réalité perdu de leur pertinence et ne sont donc pratiquement plus utilisées. Les préparations des deuxième et troisième générations sont plusieurs fois plus actives que les préparations de la première génération. En outre, la probabilité d'effets secondaires lors de l'utilisation de médicaments à base de sulfonylurée plus modernes est bien moindre. Le premier médicament de la deuxième génération était glibenclamide, qui est utilisé avec succès maintenant.

Les sulfonylurées ont des effets et une durée d'action variables. Parmi eux, le glibenclamide a l'effet hypoglycémique le plus prononcé. C'est peut-être le représentant le plus populaire parmi les médicaments à base de sulfonylurée. Le deuxième plus commun est gliclazide. Ce médicament a non seulement un effet hypoglycémique, mais aussi un effet positif sur les propriétés rhéologiques du sang, ainsi que sur la microcirculation.

Les dérivés de sulfonylurée stimulent la sécrétion d'insuline et sa libération à partir des cellules bêta, et restaurent également la sensibilité de ces cellules à la glycémie.

Caractéristiques d'utilisation:

  • Inefficace avec perte importante de cellules bêta du pancréas chez un patient;
  • Chez certains patients, pour des raisons inconnues, n’a pas d’effet antidiabétique;
  • Efficace uniquement avec un régime
  • Doit être pris une demi-heure avant les repas.

Les principales contre-indications à l’utilisation des médicaments à base de sulfonylurée sont le diabète de type 1, l’état de l’acidocétose, la grossesse et l’allaitement, les interventions chirurgicales graves.

Inhibiteurs d'alpha glucosidase

Ce groupe est représenté par les drogues acarbose et miglitol. Ils réduisent l'absorption dans l'intestin de la plupart des glucides (maltose, saccharose, amidon). En conséquence, cela empêche le développement de l'hyperglycémie. L'utilisation d'inhibiteurs d'alpha-glucosidase peut provoquer toutes sortes de phénomènes dyspeptiques (flatulence, diarrhée) en raison de la violation des processus de digestion, ainsi que de l'absorption des glucides. Afin d'éviter des effets indésirables sur le tractus digestif, le traitement commence par de petites doses qu'il augmente progressivement. La pilule doit être prise avec de la nourriture. De plus, il est important de suivre un régime et de limiter la consommation de glucides complexes.

Dans le cas de symptômes dyspeptiques ne peuvent pas recourir à l'utilisation de préparations enzymatiques, antiacides, sorbants. Ceci, bien sûr, améliore la digestion, élimine les flatulences et la diarrhée, mais l'efficacité de l'inhibiteur de l'alpha glucosidase diminuera sensiblement.

L'acarbose est le seul remède oral pouvant être utilisé dans le traitement complexe du diabète insulino-dépendant. En outre, selon les études modernes, le traitement de l'acarbose s'accompagne d'une diminution de la progression de l'athérosclérose vasculaire et du risque de complications cardiaques en développement dans le contexte de l'athérosclérose.

Contre-indications à l'utilisation d'inhibiteurs d'alpha-glucosidase:

  1. Maladie intestinale inflammatoire;
  2. Cirrhose du foie;
  3. Ulcères intestinaux;
  4. Sténoses intestinales;
  5. Insuffisance rénale chronique;
  6. Grossesse et allaitement.

Dérivés de thiazolidinedione (glitazones)

Représentants de ce groupe de pilules pioglitazon (aktos), rosiglitazon (avandia), pyaglar. L'action de ce groupe de médicaments est due à la sensibilité accrue des tissus cibles à l'action de l'insuline, augmentant ainsi l'utilisation du glucose. Les glitazones n'affectent pas la synthèse d'insuline par les cellules bêta. L'effet hypoglycémiant des thiazolidinediones commence à apparaître au bout d'un mois et peut prendre jusqu'à trois mois pour atteindre son plein effet.

Selon les données de recherche, les glitazones améliorent le métabolisme des lipides et réduisent le niveau de certains facteurs jouant un rôle dans la maladie vasculaire athéroscléreuse. Des études à grande échelle sont activement menées pour déterminer si les glitazones peuvent être utilisées comme moyen de prévention du diabète de type 2 et de réduire l'incidence de complications cardiovasculaires.

Cependant, les dérivés de thiazolidinediones ont également des effets secondaires: une augmentation du poids corporel et un certain risque d’insuffisance cardiaque.

Il est recommandé d’utiliser les thiazolidinediones avec des biguanides, des préparations à base de sulfonylurée et de l’insuline.

Dérivés de glinides

Les représentants de ce groupe sont Repaglinide (Novonorm) et natéglinide (starlix). Ce sont des médicaments à action brève qui stimulent la sécrétion d'insuline, ce qui aide à maintenir la glycémie sous contrôle après les repas. En cas d'hyperglycémie grave sur un estomac vide, les glinides sont inefficaces.

L'effet insulinotrope se développe assez rapidement lors de la prise de glinida. Par exemple, la production d'insuline a lieu vingt minutes après la prise de comprimés Novonorm et cinq à sept minutes après la prise de Starlix.

Les effets secondaires comprennent la prise de poids, ainsi qu'une diminution de l'efficacité du médicament en cas d'utilisation prolongée.

Les contre-indications incluent les conditions suivantes:

  1. Diabète insulino-dépendant;
  2. Rénal, insuffisance hépatique;
  3. Grossesse et allaitement.

Incrétines

Il s'agit d'une nouvelle classe de médicaments hypoglycémiques, comprenant des dérivés d'inhibiteurs de la dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) et des dérivés d'agonistes du peptide-1 semblable au glucogon (GLP-1). Les incrétines sont les hormones libérées par les intestins en mangeant. Ils stimulent la sécrétion d'insuline, et les peptides insulinotropes glucose-dépendants (HIP) et analogues au glucogon (GLP-1) jouent un rôle majeur dans ce processus. Cela se produit dans un corps sain. Et chez un patient atteint de diabète de type 2, la sécrétion d'incrétines diminue et la sécrétion d'insuline diminue en conséquence.

Les inhibiteurs de dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) sont essentiellement les activateurs de GLP-1 et de HIP. Sous l'influence d'inhibiteurs de la DPP-4, la durée d'action des incrétines est augmentée. Un représentant des inhibiteurs de la dipeptidyl peptidase-4 est la sitagliptine, produite sous le nom commercial de Januvia.

Januvia stimule la sécrétion d'insuline et supprime également la sécrétion de l'hormone glucagon. Cela ne se produit que dans les cas d'hyperglycémie. Avec une concentration de glucose normale, les mécanismes ci-dessus ne sont pas inclus, cela permet d'éviter l'hypoglycémie, ce qui se produit lors du traitement de médicaments hypoglycémiques d'autres groupes. Produit Januvia sous forme de pilule.

Mais les dérivés des agonistes GLP-1 (Victose, Lixumium) sont produits sous forme de solutions pour administration sous-cutanée, ce qui est bien sûr moins pratique que l'utilisation de comprimés.

Dérivés d'inhibiteurs de SGLT2

Les dérivés de l'inhibiteur de type 2 du co-transporteur de sodium et de glucose (SGLT2) constituent le groupe le plus récent de médicaments hypoglycémiques. Ses représentants dapagliflozine et canagliflozine ont été approuvés par la FDA en 2012 et 2013, respectivement. Le mécanisme d'action de ces comprimés repose sur l'inhibition de l'activité de SGLT2 (cotransporteur sodium-glucose de type 2).

Le SGLT2 est la principale protéine de transport impliquée dans la réabsorption (réabsorption) du glucose des reins dans le sang. Les inhibiteurs de médicaments SGLT2 abaissent la concentration de glucose dans le sang en réduisant sa réabsorption rénale. En d'autres termes, les médicaments stimulent la libération de glucose dans les urines.

Les effets concomitants de l’utilisation des inhibiteurs du SGLT2 sont une diminution de la pression artérielle ainsi que du poids corporel. Parmi les effets secondaires du médicament peuvent développer une hypoglycémie, des infections urinaires.

La dapagliflozine et la kanagliflozine sont contre-indiquées dans les cas de diabète insulino-dépendant, d'acidocétose, d'insuffisance rénale et de grossesse.

C'est important! Le même médicament affecte les gens différemment. Parfois, il n'est pas possible d'obtenir l'effet souhaité dans le contexte d'une thérapie avec un seul médicament. Dans de tels cas, recourir à un traitement associant plusieurs médicaments hypoglycémiants oraux. Un tel schéma thérapeutique vous permet d'influencer différentes parties de la maladie, d'augmenter la sécrétion d'insuline et de réduire la résistance à l'insuline tissulaire.

Grigorov Valeria, commentateur médical

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Hypoglycémiants pour le diabète de type 2: une liste

✓ Article vérifié par un médecin

Au cours d'une maladie du diabète sucré du second type, une violation de la sécrétion d'insuline ou une résistance à l'insuline périphérique apparaît. Cette maladie chronique, qui évolue le plus souvent indépendamment des méthodes de traitement, peut devenir la cause de diverses pathologies des organes vitaux. La résistance à l'insuline est la réponse biologique inefficace des cellules à l'action de l'insuline, bien que sa concentration réponde aux normes physiologiques.

La tactique des mesures médicales prises pour le traitement de la toxicomanie consiste à normaliser les processus biologiques à la base de la maladie. Atteint une diminution de la résistance à l'insuline, améliore la fonction des cellules β.

Médicaments contre le diabète

Orientations générales dans le traitement médical du diabète de type 2

L'une des conditions essentielles à la réussite du traitement d'une maladie est la détection précoce des pathologies. Les diagnostics modernes permettent de détecter des anomalies au stade de la violation de la réponse correcte des cellules à une augmentation de la glycémie.

Après le diagnostic, une thérapie agressive est utilisée, ce qui permet d'atteindre dans les plus brefs délais les valeurs cibles de la glycémie. La monothérapie ou la thérapie combinée peuvent être utilisées, la décision spécifique est prise par le médecin traitant en fonction du stade et des caractéristiques de l'évolution de la maladie.

Après les examens médicaux suivants sur la base des analyses obtenues, la méthode peut être ajustée. En outre, si nécessaire, une insulinothérapie est administrée pour compenser les défaillances du métabolisme des glucides.

Indicateurs pour la nomination d'un traitement médicamenteux, un groupe de médicaments

Après le début du traitement, la probabilité d'une sécrétion d'insuline auto-rétablissant à des valeurs normalisées est considérablement réduite, dans la plupart des cas, le fer s'atrophie complètement. Après le diagnostic dans les premiers stades, des mesures diététiques, une augmentation de l'activité motrice et des changements de mode de vie sont essayés. Un traitement médicamenteux est prescrit uniquement si les tentatives de guérison de la maladie par ces méthodes se sont révélées inefficaces.

Les médicaments oraux sont divisés en trois types.

Types d'agents hypoglycémiques

Types d'agents hypoglycémiques

La prescription de médicaments spécifiques ne peut être effectuée qu'après un diagnostic correct. L'action des substances actives doit correspondre à la cause du diabète sucré du second type et viser à son élimination. Une liste des médicaments les plus couramment utilisés.

Secrétogènes (stimulants de l'insuline)

Les médicaments très populaires, sont fabriqués à base de sulfonylurées, se différencient par leur efficacité et leur rapidité d’absorption. Nécessite une posologie stricte, un surdosage peut provoquer une hypoglycémie. Il s'agit d'une affection pathologique causée par une forte diminution de la concentration de glucose dans le sang, caractérisée par une peau pâle, une transpiration et une augmentation du rythme cardiaque. Dans les formes graves, confusion de la conscience, troubles de la parole, perte de mouvements et orientation apparaissent. Le patient peut tomber dans le coma.

Stimulation des cellules bêta de la substance active du pancréas, ce qui entraîne une augmentation de la sécrétion d’insuline. La durée est limitée par la viabilité cellulaire.

  1. Les avantages Ils ont un effet thérapeutique prononcé, réduisent le taux d'HbA1C de 2%, stimulent le pic précoce de la sécrétion. Bloquer uniquement les canaux potassiques. Les patients prenant de tels médicaments ne peuvent pas être convertis en insuline au stade du syndrome coronarien.
  2. Inconvénients Lors de la réception, la sensation de faim est aggravée, le poids du patient augmente à un rythme accéléré.

Les contre-indications comprennent la grossesse et l'allaitement, une carence manifeste en cellules bêta, une atrophie des fonctions de la glande thyroïde.

Maninil

La drogue moderne, qui appartient à la deuxième génération, a un effet hypoglycémiant prononcé. Métabolisé par les cellules du foie, n'altère pas les reins. La dose quotidienne maximale ne peut pas dépasser 20 mg, la dose pour personnes âgées est réduite à 10 mg. Les comprimés sont pris deux fois par jour, la dose est ajustée en fonction de la gravité de la maladie. L'effet est évalué après 4 semaines d'utilisation continue. Si les changements positifs sont insuffisants, vous devez passer à un traitement d'association.

Diabeton

Il occupe la deuxième place en termes de fréquence des rendez-vous, simule un maximum précoce de sécrétion d'insuline, permet non seulement d'abaisser le taux de sucre dans le sang, mais également d'améliorer ses paramètres rhéologiques. Il a un effet positif sur l'apport sanguin, ne permet pas le développement de pathologies de la rétine de l'œil, présente des propriétés antioxydantes. Selon le stade de la maladie peut être appliqué une ou deux fois par jour. Le premier effet est déterminé une semaine après le début de l'administration, l'augmentation de la dose quotidienne n'étant autorisée qu'à la suite d'analyses d'urine et de sang. La dose maximale ne peut pas dépasser 320 mg / jour.

Glimepiride

Traite les médicaments de la troisième génération, libère de l'insuline dans les 24 heures, peut être nommé à l'infarctus du myocarde. Après avoir pris le corps ne s'accumule pas, est excrété dans l'urine et les selles. Il est pris une fois par jour, l’étape du degré et la dose initiale est de 1 mg. L'évaluation de l'efficacité de l'action est faite après une semaine de traitement, les modifications de la quantité du médicament prescrit ne sont autorisées qu'après des analyses d'urine et de sang. Lors du passage à un autre médicament, il est impossible de déterminer le rapport exact entre les doses de divers médicaments.

Inhibiteurs d'alpha glucosidase

Hypoglycémiants: inhibiteurs de l’alpha glucosidase

Dans notre pays, parmi une famille nombreuse de ces médicaments efficaces, un seul remède a été homologué - l’acarbose. L'acarbose sert de filtre empêchant l'absorption des glucides complexes dans le sang. Il se lie à l'enzyme de l'intestin grêle et ne lui permet pas de décomposer les polysaccharides complexes. Ainsi, le développement de l'hyperglycémie est empêché.

  1. Les avantages N'affecte pas le niveau de glucose, ne stimule pas sa production. Un effet positif sur le poids corporel, le patient commence à perdre du poids modérément. L'effet est obtenu du fait qu'une quantité beaucoup plus faible de glucose hypercalorique pénètre dans l'organisme. Dans la pratique, il a été prouvé que l'utilisation prolongée de l'acarbose ralentit considérablement l'évolution de l'athérosclérose des vaisseaux sanguins, augmente leur perméabilité et améliore la fonction des muscles lisses des parois capillaires. Le médicament n'est pas absorbé dans le sang, ce qui exclut la survenue de pathologies des organes internes.
  2. Inconvénients Dans l'intestin, en raison de la grande quantité de glucides non traités par les enzymes, la fermentation commence, ce qui peut provoquer des ballonnements et une diarrhée. L'efficacité du médicament est beaucoup moins que la metformine et les dérivés de sulfonylurée.

Les patients atteints de cirrhose du foie, d'inflammations diverses de l'intestin, d'insuffisance rénale, de femmes enceintes et d'allaitements sont interdits. Les effets secondaires ne se produisent presque jamais.

Il est pris avant les repas, la dose initiale est de trois fois 50 mg. Après 4 semaines de prise du médicament dans le traitement devrait être une pause.

Glukobay

Le pseudo-tétrasaccharide d'origine microbienne affecte la quantité de glucose absorbée et stabilise ses performances dans le sang pendant la journée. La concentration maximale se produit dans les 2 heures après l'ingestion, est excrété par les intestins (50%) et par les reins (50%). L'efficacité est vérifiée après 4 semaines de traitement médicamenteux. Selon les indicateurs, la dose quotidienne peut être augmentée à 200 mg trois fois par jour. L'utilisation combinée avec des adsorbants n'est pas recommandée.

Miglitol

C'est un inhibiteur des alpha-glucosides, un médicament hypoglycémique. La dose initiale est de 25 mg trois fois par jour, le test d'efficacité est effectué dans environ 4 à 8 semaines. Sur la base d’essais en laboratoire, la dose est ajustée et peut augmenter à 100 mg à la fois. Comme effet secondaire, des ballonnements, des diarrhées, des flatulences et rarement des éruptions cutanées peuvent survenir. Il n'est pas recommandé de prendre avec des maladies intestinales, une obstruction de l'intestin grêle et des pathologies ulcéreuses. Réduit la disponibilité de propranolol et de ranitidine.

L'oxyde

Inhibiteur compétitif de l’alpha-glucose, coupant les polysaccharides. Inhibe la formation et l'absorption du glucose, diminue sa concentration dans le sang. N'affecte pas négativement l'activité de la β-glucosidase. Le médicament est lentement absorbé dans la circulation sanguine, ce qui minimise le risque de réactions négatives, rapidement éliminé du corps avec les selles. Il est interdit de nommer des patients atteints de coma diabétique après une intervention chirurgicale complexe et des affections pathologiques de l'intestin.

Préparations de glitazone

La médecine utilise aujourd'hui deux médicaments de ce groupe: la pioglitazone et la rosiglitazone.

Les principes actifs stimulent les récepteurs des cellules musculaires et adipeuses, ce qui entraîne une augmentation de la quantité d’insuline produite. Les tissus périphériques commencent à mieux répondre à la présence d'insuline endogène.

  1. Les avantages Ils sont considérés comme les médicaments les plus efficaces parmi les médicaments par voie orale. En raison du blocage de la lipolyse dans le sang, la quantité d'acides gras libres diminue, le tissu est redistribué en sous-cutané. Les ingrédients actifs augmentent le pourcentage de lipoprotéines de haute densité et abaissent les niveaux de triglycérides.
  2. Inconvénients Affectant négativement le fonctionnement du système cardiovasculaire, la monothérapie réduit le niveau physiologique de l'HbA1C. Une utilisation prolongée peut entraîner un gain de poids.

Utilisé en monopreparation ou en combinaison avec d'autres dispositifs médicaux. Parfois, ils provoquent une rétention hydrique dans le corps, une anémie et des enzymes hépatiques anormales.

Diab-norme

Prouvé de manière efficace chez les patients en monothérapie présentant une surcharge pondérale, stimule les récepteurs gamma. Augmente le taux d'utilisation du glucose, améliore le contrôle de la concentration plasmatique. Une consommation prolongée à des doses maximales peut provoquer une déficience visuelle et une insomnie. Contribue parfois aux maladies infectieuses du système respiratoire.

Pyaglar

Stimule les récepteurs γ impliqués dans le processus de réduction de la concentration de glucose dans le sang, diminue la quantité de triglycérides. Il a une absorption élevée, est excrété de la bile du patient, la concentration maximale dans le sang est atteinte après 24 heures. La concentration d'équilibre prend sept jours. Non recommandé pour les femmes enceintes et allaitantes.

Avandia

Augmente la sensibilité des récepteurs des tissus adipeux à l'insuline, préserve et restaure la fonction physiologique des cellules bêta. Réduit de manière significative les niveaux d'acides gras, améliore le contrôle glycémique. Il est interdit d'amener les patientes présentant une hypersensibilité à la rosiglitazone, les mères allaitantes et les femmes enceintes.

Thérapie combinée

Si la monothérapie a démontré son inefficacité, même à la dose maximale d'administration, un traitement par plusieurs médicaments doit être prescrit. Le choix spécifique est fait en tenant compte des caractéristiques de la maladie et des capacités du patient. Les médicaments les plus souvent choisis sont ceux qui affectent l'augmentation de la sécrétion d'insuline et la sensibilité du tissu périphérique. Le second médicament est ajouté uniquement après l'examen, tandis que la dose du premier n'est pas réduite.

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Groupe pharmacologique - Hypoglycémiques synthétiques et autres moyens

Les préparations de sous-groupes sont exclues. Activer

Description

Les médicaments hypoglycémiques ou antidiabétiques sont des médicaments qui réduisent la glycémie et sont utilisés pour traiter le diabète.

Outre l'insuline, préparations qui ne conviennent que pour une utilisation parentérale, il existe un certain nombre de composés synthétiques qui ont un effet hypoglycémiant et sont efficaces lorsqu'ils sont pris par voie orale. Ces médicaments sont principalement utilisés dans le diabète sucré de type 2.

Les agents hypoglycémiques (hypoglycémiques) oraux peuvent être classés comme suit:

- dérivés de sulfonylurée (glibenclamide, glycidone, gliclazide, glimépiride, glipizide, chlorpropamide);

- les méglitinides (natéglinide, répaglinide);

- les biguanides (buformine, metformine, phenformine);

- les thiazolidinediones (pioglitazone, rosiglitazone, cyglitazone, englitazone, troglitazone);

- inhibiteurs d'alpha-glucosidase (acarbose, miglitol);

Les propriétés hypoglycémiques des dérivés de sulfonylurée ont été découvertes par hasard. La capacité des composés de ce groupe à avoir un effet hypoglycémique a été découverte dans les années 50, lorsqu'une diminution de la glycémie a été observée chez des patients recevant des préparations antibactériennes de sulfanilamide pour le traitement de maladies infectieuses. À cet égard, la recherche a commencé dans les années 1950 pour trouver des dérivés de sulfamides à effet hypoglycémique prononcé. La synthèse des premiers dérivés de sulfonylurée pouvant être utilisés pour le traitement du diabète sucré a été réalisée. Les premiers médicaments de ce type étaient le carbutamide (Allemagne, 1955) et le tolbutamide (USA, 1956). Au début des années 50. ces dérivés de sulfonylurée ont commencé à être appliqués en pratique clinique. Dans les années 60-70 Des préparations de sulfonylurée de la génération II sont apparues. Le premier représentant des médicaments à base de sulfonylurée de deuxième génération - le glibenclamide - a commencé à être utilisé pour traiter le diabète, en 1970, il a commencé à utiliser le glibornuride depuis 1972 - le glipizide. Presque simultanément, le gliclazide et le glikvidon sont apparus.

En 1997, le repaglinide (un groupe de méglitinides) a été autorisé pour le traitement du diabète.

L'histoire de l'utilisation des biguanides remonte au Moyen Âge, lorsque la plante Galega officinalis (lys français) était utilisée pour traiter le diabète. Au début du XIXe siècle, l’alcaloïde galegin (isoamyleneguanidine) a été isolé de cette plante, mais sous sa forme pure, il s’est avéré très toxique. En 1918-1920 Les premiers médicaments - dérivés de guanidine - biguanides ont été développés. Par la suite, en raison de la découverte de l'insuline, les tentatives de traitement du diabète sucré avec les biguanides s'estompent. Les biguanides (phenformine, buformine, metformine) ont été introduits dans la pratique clinique seulement en 1957-1958. après les dérivés de sulfonylurée de la première génération. Le premier médicament de ce groupe est la phénformine (en raison d'un effet secondaire prononcé - le développement d'une acidose lactique - était hors d'usage). La buformine, qui a un effet hypoglycémiant relativement faible et un danger potentiel d’acidose lactique, a également été arrêtée. Actuellement, seule la metformine est utilisée dans le groupe biguanide.

Les thiazolidinediones (glitazones) sont entrées dans la pratique clinique en 1997. Le troglitazone a été le premier médicament autorisé à être utilisé comme agent hypoglycémiant. Toutefois, en 2000, son utilisation a été interdite en raison de sa forte hépatotoxicité. À ce jour, deux médicaments sont utilisés dans ce groupe - la pioglitazone et la rosiglitazone.

Action dérivés de sulfonylurée associée principalement à la stimulation des cellules bêta du pancréas, accompagnée d'une mobilisation et d'une libération accrue d'insuline endogène. La principale condition préalable à la manifestation de leur effet est la présence de cellules bêta fonctionnellement actives dans le pancréas. Sur la membrane des cellules bêta, les dérivés de sulfonylurée sont liés à des récepteurs spécifiques associés aux canaux potassiques dépendants de l'ATP. Le gène du récepteur de sulfonylurée est cloné. Le récepteur classique des sulfonylurées de haute affinité (SUR-1) s’est avéré être une protéine d’un poids moléculaire de 177 kDa. Contrairement aux autres dérivés de sulfonylurée, le glimépiride se lie à une autre protéine qui est conjuguée aux canaux potassiques dépendants de l'ATP et a un poids moléculaire de 65 kDa (SUR-X). De plus, le canal K + contient la sous-unité intramembranaire Kir 6.2 (protéine de masse moléculaire de 43 kDa), responsable du transport des ions potassium. On pense qu'en raison de cette interaction, la "fermeture" des canaux potassiques des cellules bêta se produit. L'augmentation de la concentration en ions K + à l'intérieur de la cellule contribue à la dépolarisation de la membrane, à l'ouverture des canaux de Ca 2+ dépendants du potentiel et à l'augmentation du contenu intracellulaire en ions calcium. Le résultat est une libération d'insuline par les cellules bêta.

Avec un traitement à long terme avec des dérivés de sulfonylurée, leur effet stimulant initial sur la sécrétion d'insuline disparaît. On pense que cela est dû à une diminution du nombre de récepteurs sur les cellules bêta. Après une interruption de traitement, la réaction des cellules bêta à la prise de médicaments dans ce groupe est restaurée.

Certaines sulfonylurées ont également un effet extra-pancréatique. Les effets extrapancréatiques n'ont pas beaucoup de signification clinique, ils incluent une augmentation de la sensibilité des tissus insulino-dépendants à l'insuline endogène et une diminution de la formation de glucose dans le foie. Le mécanisme de développement de ces effets est dû au fait que ces médicaments (notamment le glimépiride) augmentent le nombre de récepteurs sensibles à l'insuline sur les cellules cibles, améliorent l'interaction récepteur-insuline et rétablissent la transduction du signal post-récepteur.

De plus, il a été prouvé que les amorces sulfonylurées stimulent la libération de somatostatine et inhibent ainsi la sécrétion de glucagon.

I génération: tolbutamide, carbutamide, tolazamide, acétohexamide, chlorpropamide.

Génération II: glibenclamide, glizoxepid, glibornuril, glikvidon, gliclazide, glipizid.

Génération III: glimépiride.

Actuellement, en Russie, les préparations de sulfonylurée de génération I ne sont pratiquement pas utilisées.

La principale différence entre les médicaments de deuxième génération et les dérivés de sulfonylurée de première génération réside dans leur plus grande activité (50 à 100 fois), ce qui leur permet d'être utilisés à des doses plus faibles et, en conséquence, réduit le risque d'effets secondaires. Les représentants individuels des dérivés hypoglycémiques de sulfonylurée des première et deuxième générations diffèrent par leur activité et leur tolérabilité. Ainsi, la dose quotidienne de médicaments de la première génération - tolbutamide et chlorpropamide - 2 et 0,75 g, respectivement, et de médicaments de deuxième génération - glibenclamide - 0,02 g; glykvidon - 0,06 à 0,12 g Les préparations de la deuxième génération sont généralement mieux tolérées par les patients.

Les drogues à base de sulfonylurée ont une gravité et une durée d'action différentes, ce qui détermine le choix des drogues pour le rendez-vous. L'effet hypoglycémique le plus prononcé de tous les dérivés de sulfonylurée est le glibenclamide. Il est utilisé comme référence pour évaluer l’effet hypoglycémique des médicaments nouvellement synthétisés. Le puissant effet hypoglycémiant du glibenclamide est dû au fait qu'il présente la plus haute affinité pour les canaux potassiques ATP-dépendants des cellules bêta du pancréas. Actuellement, le glibenclamide est produit à la fois sous forme de dosage traditionnel et sous forme micronisée - une forme de glibenclamide spécialement broyée, qui offre un profil pharmacocinétique et pharmacodynamique optimal en raison de son absorption rapide et complète (biodisponibilité d'environ 100%) et permettant l'utilisation de médicaments. des doses plus faibles.

Le gliclazide est le deuxième hypoglycémiant oral le plus fréquemment prescrit après le glibenclamide. Outre son effet hypoglycémiant, le gliclazide améliore les paramètres hématologiques, les propriétés rhéologiques du sang et a un effet positif sur le système hémostatique et la microcirculation; empêche le développement de microvasculitis, incl. lésion de la rétine; inhibe l'agrégation plaquettaire, augmente significativement l'indice de désagrégation relatif, augmente l'activité de l'héparine et de la fibrinolyse, augmente la tolérance à l'héparine et présente également des propriétés antioxydantes.

Glikvidon est un médicament qui peut être prescrit aux patients présentant une insuffisance rénale modérément sévère, car seulement 5% des métabolites sont éliminés par les reins, le reste (95%) par les intestins.

Le glipizide, ayant un effet prononcé, est minime en termes de réactions hypoglycémiques, car il ne s’accumule pas et n’a pas de métabolites actifs.

Les antidiabétiques oraux sont les principaux médicaments utilisés dans le traitement du diabète sucré de type 2 (non insulino-dépendant). Ils sont généralement prescrits aux patients de plus de 35 ans sans acidocétose, carences nutritionnelles, complications ou maladies concomitantes nécessitant une insulinothérapie immédiate.

Les sulfonylurées ne sont pas recommandés pour les patients qui, avec le bon régime alimentaire, ont des besoins quotidiens en insuline supérieurs à 40 U. Ils ne sont également pas prescrits aux patients atteints de diabète sucré grave (déficit en cellules bêta sévères), ayant des antécédents de cétose ou de coma diabétique, présentant une hyperglycémie supérieure à 13,9 mmol / l (250 mg%) avec l'estomac vide et une glycosurie élevée pendant le traitement par un régime alimentaire.

Le transfert vers un traitement par insulino-thérapie est possible chez les patients diabétiques atteints de sulfonylurée atteints de diabète sucré si les troubles du métabolisme des glucides sont compensés à des doses d'insuline inférieures à 40 U / jour. Avec des doses d'insuline allant jusqu'à 10 U / jour, vous pouvez immédiatement passer au traitement par les dérivés de sulfonylurée.

L'utilisation prolongée de dérivés de sulfonylurée peut provoquer le développement d'une résistance, qui peut être surmontée grâce à un traitement d'association avec des préparations d'insuline. Dans le diabète sucré de type 1, l’association de préparations d’insuline et de dérivés de sulfonylurée permet de réduire les besoins quotidiens en insuline et contribue à améliorer l’évolution de la maladie, notamment en ralentissant la progression de la rétinopathie, qui est associée dans une certaine mesure à l’activité angioprotectrice des dérivés de la sulfonylurée (en particulier la génération II). Cependant, il existe des indications de leur effet athérogène possible.

De plus, les dérivés de sulfonylurée sont associés à l'insuline (cette association est considérée comme appropriée si l'état du patient ne s'améliore pas avec la nomination de plus de 100 UI d'insuline par jour). Parfois, ils sont associés à des biguanides et de l'acarbose.

Lors de l’utilisation d’hypoglycémiants sulfamides, il convient de noter que les sulfamides antibactériens, les anticoagulants indirects, le butadion, les salicylates, l’éthionamide, les tétracyclines, la lévomycétine, la cyclophosphamide inhibent leur métabolisme et augmentent leur efficacité (une hypoglycémie peut se développer). Lorsque des dérivés à base de sulfonylée sont combinés à des diurétiques thiazidiques (hydrochlorothiazide, etc.) et à la bPC (nifédipine, diltiazem, etc.), les ions de calcium sont perturbés les glandes.

Les dérivés de sulfonylurée augmentent l'effet et l'intolérance de l'alcool, probablement en raison de l'oxydation retardée de l'acétaldéhyde. Des réactions de type antabus sont possibles.

Il est recommandé de prendre tous les hypoglycémiants sulfonamides une heure avant les repas, ce qui contribue à une diminution plus prononcée de la glycémie postprandiale (après un repas). En cas de manifestations sévères de phénomènes dyspeptiques, il est recommandé d'appliquer ces médicaments après les repas.

Les effets indésirables des dérivés de sulfonylurée, en plus de l'hypoglycémie, sont des désordres dyspeptiques (notamment nausées, vomissements, diarrhée), une jaunisse cholestatique, une augmentation de la masse corporelle, une leucopénie réversible, une thrombocytopénie, une agranulocytose, une anémie aplastique et hémolytique, des allergies et des allergies. démangeaisons, érythème, dermatite).

L'utilisation de sulfonylurées pendant la grossesse n'est pas recommandée, car la plupart d'entre eux appartiennent à la classe C de la FDA (Food and Drug Administration), une insulinothérapie est prescrite à la place.

Il n'est pas recommandé aux patients âgés d'utiliser des médicaments à action prolongée (glibenclamide) en raison d'un risque accru d'hypoglycémie. À cet âge, il est préférable d’utiliser des dérivés à court terme - le gliclazide, le glykvidon.

Méglitinides - Régulateurs prandiaux (répaglinide, natéglinide).

Le répaglinide est un dérivé de l'acide benzoïque. Malgré la différence de structure chimique avec les dérivés de sulfonylurée, il bloque également les canaux potassiques dépendants de l'ATP dans les membranes des cellules bêta fonctionnellement actives de l'appareil à îlots pancréatiques, provoque leur dépolarisation et l'ouverture des canaux calciques, induisant ainsi une augmentation de l'insuline. La réponse insulinotrope à la prise alimentaire se développe dans les 30 minutes qui suivent l’application et s’accompagne d’une diminution de la glycémie pendant les repas (la concentration d’insuline entre les repas n’augmente pas). Comme pour les dérivés de sulfonylurée, l’effet secondaire principal est l’hypoglycémie. Avec prudence, le répaglinide est prescrit aux patients présentant une insuffisance hépatique et / ou rénale.

Le natéglinide est un dérivé de la D-phénylalanine. Contrairement aux autres hypoglycémiants oraux, l’effet du natéglinide sur la sécrétion d’insuline est plus rapide mais moins persistant. Le natéglinide est principalement utilisé pour réduire l'hyperglycémie postprandiale dans le diabète de type 2.

Biguanides, qui a commencé à être utilisé pour traiter le diabète de type 2 dans les années 70, ne stimulent pas la sécrétion d'insuline par les cellules bêta du pancréas. Leur action est principalement déterminée par la suppression de la gluconéogenèse dans le foie (y compris la glycogénolyse) et par une augmentation de l'utilisation du glucose par les tissus périphériques. Ils inhibent également l'inactivation de l'insuline et améliorent sa liaison aux récepteurs de l'insuline (ce qui augmente l'absorption du glucose et son métabolisme).

Les biguanides (à la différence des dérivés de sulfonylurée) ne réduisent pas la glycémie chez les personnes en bonne santé et les patients atteints de diabète de type 2 après une nuit de jeûne, mais limitent de manière significative son augmentation après un repas sans provoquer d’hypoglycémie.

Les biguanides hypoglycémiques - metformine et autres - sont également utilisés pour le diabète sucré de type 2. En plus de leur effet hypoglycémiant, les biguanides à long terme ont un effet positif sur le métabolisme des lipides. Les préparations de ce groupe inhibent la lipogenèse (processus par lequel le glucose et d’autres substances sont transformées en acides gras dans le corps), activent la lipolyse (le processus de division des lipides, en particulier des triglycérides contenus dans les graisses, en leurs acides gras sous l’action de l’enzyme lipase), réduit l’appétit, favorise perte de poids. Dans certains cas, leur utilisation s'accompagne d'une diminution du contenu en triglycérides, en cholestérol et en LDL (déterminé à jeun) dans le sérum sanguin. Dans le diabète sucré de type 2, des troubles du métabolisme des glucides sont associés à des modifications prononcées du métabolisme des lipides. Ainsi, 85 à 90% des patients atteints de diabète sucré de type 2 ont un poids corporel accru. Par conséquent, avec une combinaison d’embonpoint et de diabète sucré de type 2, des médicaments normalisant le métabolisme des lipides sont présentés.

L’indication de la prescription de biguanide est le diabète sucré de type 2 (en particulier dans les cas d’obésité) associé à l’inefficacité de la thérapie par le régime alimentaire, ainsi qu’à l’inefficacité des médicaments à base de sulfonylurée.

En l'absence d'insuline, l'effet des biguanides n'apparaît pas.

Les biguanides peuvent être utilisés en association avec l’insuline en cas de résistance. La combinaison de ces médicaments avec des dérivés de sulfonamide est indiquée dans les cas où ces derniers ne permettent pas une correction complète des troubles métaboliques. Les biguanides peuvent provoquer le développement d'une acidose lactique (acidose lactique), ce qui limite l'utilisation de médicaments dans ce groupe.

Les biguanides peuvent être utilisés en association avec l’insuline en cas de résistance. La combinaison de ces médicaments avec des dérivés de sulfonamide est indiquée dans les cas où ces derniers ne permettent pas une correction complète des troubles métaboliques. Les biguanides peuvent provoquer le développement d'une acidose lactique (acidose lactique), ce qui limite l'utilisation de certains médicaments de ce groupe.

Les biguanides sont contre-indiqués en présence d’acidose et de tendance à l’acidose (provoquer et augmenter l’accumulation de lactate), dans les affections accompagnées d’hypoxie (notamment insuffisance cardiaque et respiratoire, phase aiguë de l’infarctus du myocarde, insuffisance aiguë de la circulation cérébrale, anémie), etc.

Les effets secondaires des biguanides sont plus fréquents que ceux des dérivés de sulfonylurée (20% contre 4%). Il s’agit tout d’abord de réactions secondaires du tractus gastro-intestinal: goût métallique dans la bouche, phénomènes dyspeptiques, etc. Contrairement aux dérivés de sulfonylurée, l’hypoglycémie lorsqu’on utilise des biguanides a) survient très rarement.

L'acidose lactique, qui apparaît parfois lors de la prise de metformine, est considérée comme une complication grave. La metformine ne doit donc pas être prescrite pour l'insuffisance rénale et les affections prédisposant à son développement - altération de la fonction rénale et / ou du foie, insuffisance cardiaque et pathologie pulmonaire.

Les biguanides ne doivent pas être administrés simultanément avec la cimétidine, car ils entrent en compétition dans le processus de sécrétion tubulaire dans les reins, ce qui peut conduire à une accumulation de biguanides. De plus, la cimétidine réduit la biotransformation de biguanides dans le foie.

La combinaison de glibenclamide (un dérivé de la génération de sulfonylurée II) et de metformine (biguanide) associe de manière optimale leurs propriétés, vous permettant d’obtenir l’effet hypoglycémique souhaité avec une dose plus faible de chacun des médicaments et de réduire ainsi le risque d’effets secondaires.

Depuis 1997, la pratique clinique comprenait les thiazolidinediones (glitazones), La structure chimique de ce qui est basé sur un cycle thiazolidine. Ce nouveau groupe d’agents antidiabétiques comprend la pioglitazone et la rosiglitazone. Les médicaments de ce groupe augmentent la sensibilité des tissus cibles (muscles, tissu adipeux, foie) à l'insuline et à la synthèse des lipides inférieurs dans les cellules musculaires et adipeuses. Les thiazolidinediones sont des agonistes sélectifs des récepteurs PPARγ (récepteurs activés par les proliférateurs des peroxysomes - gamma). Chez l'homme, ces récepteurs se trouvent dans les «tissus cibles» essentiels à l'action de l'insuline: tissus adipeux, muscles squelettiques et foie. Les récepteurs nucléaires PPARγ régulent la transcription des gènes responsables de l'insuline impliqués dans le contrôle de la production, du transport et de l'utilisation du glucose. De plus, les gènes sensibles à PPARγ sont impliqués dans le métabolisme des acides gras.

Pour que les thiazolidinediones produisent leurs effets, la présence d’insuline est nécessaire. Ces médicaments réduisent la résistance à l'insuline des tissus périphériques et du foie, augmentent la consommation de glucose insulino-dépendant et réduisent la libération de glucose par le foie. réduire les niveaux moyens de triglycérides, augmenter la concentration de HDL et de cholestérol; prévenir l'hyperglycémie à jeun et après un repas, ainsi que la glycosylation de l'hémoglobine.

Inhibiteurs d'alpha glucosidase (acarbose, miglitol) inhibent la dégradation des poly- et oligosaccharides, réduisant ainsi la formation et l'absorption de glucose dans l'intestin, prévenant ainsi le développement d'une hyperglycémie postprandiale. Les glucides non modifiés pris avec de la nourriture pénètrent dans les parties inférieures de l'intestin grêle et du gros intestin, tandis que l'absorption des monosaccharides est prolongée à 3-4 heures, contrairement aux hypoglycémiants sulfamides, qui n'augmentent pas la libération d'insuline et ne provoquent donc pas d'hypoglycémie.

Il a été démontré que le traitement à l'acarbose à long terme s'accompagnait d'une réduction significative du risque de développer des complications cardiaques de nature athéroscléreuse. Les inhibiteurs d’alpha-glucosidase sont utilisés en monothérapie ou en association avec d’autres hypoglycémiants oraux. La dose initiale est de 25 à 50 mg immédiatement avant ou pendant les repas et peut être augmentée progressivement par la suite (dose quotidienne maximale de 600 mg).

Les indications pour la nomination d'inhibiteurs d'alpha-glucosidase sont le diabète de type 2 avec une inefficacité alimentaire (le traitement doit durer au moins 6 mois), ainsi que le diabète de type 1 (dans le cadre d'un traitement d'association).

Les préparations de ce groupe peuvent provoquer des phénomènes dyspeptiques causés par une digestion et une absorption altérées des glucides, qui sont métabolisés dans le gros intestin pour former des acides gras, du dioxyde de carbone et de l'hydrogène. Par conséquent, la nomination d’inhibiteurs de l’alpha-glucosidase exige le respect strict d’un régime alimentaire contenant peu de glucides complexes, notamment: le saccharose.

L'acarbose peut être associé à d'autres agents antidiabétiques. La néomycine et la Kolestiramine augmentent l’effet de l’acarbose, tout en augmentant la fréquence et la gravité des effets secondaires du tractus gastro-intestinal. Lorsqu'il est associé à des antiacides, des adsorbants et des enzymes améliorant le processus de digestion, l'efficacité de l'acarbose diminue.

Actuellement, une classe fondamentalement nouvelle d'agents hypoglycémiques est apparue - mimétiques incrétine. Les incrétines sont des hormones sécrétées par certains types de cellules de l'intestin grêle en réponse à un apport alimentaire et stimulent la sécrétion d'insuline. Deux hormones, un polypeptide de type glucagon (GLP-1) et un polypeptide insulinotrope dépendant du glucose (HIP), sont isolés.

Le groupe de médicaments comprend 2 groupes de médicaments:

- les substances mimant l'action du GLP-1 sont des analogues du GLP-1 (liraglutide, exénatide, lixisénatide);

- des substances prolongeant l'action du GLP-1 endogène en raison du blocage de la dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) - une enzyme qui détruit les inhibiteurs du GLP-1 - DPP-4 (sitagliptine, vildagliptine, saxagliptine, linagliptine, linagliptine, alogliptine).

Ainsi, le groupe des agents hypoglycémiques comprend un certain nombre de médicaments efficaces. Ils ont un mécanisme d'action différent, diffèrent par les paramètres pharmacocinétiques et pharmacodynamiques. La connaissance de ces caractéristiques permet au médecin de choisir le traitement le plus individuel et le plus approprié.

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